[发明专利]石杉碱甲和β-环糊精配合物的制剂无效

专利信息
申请号: 200810223599.X 申请日: 2008-10-09
公开(公告)号: CN101757639A 公开(公告)日: 2010-06-30
发明(设计)人: 吕青远 申请(专利权)人: 北京德众万全药物技术开发有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K31/439;A61K47/40;A61P25/28
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地址: 100097 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 石杉碱甲 环糊精 配合 制剂
【权利要求书】:

1.一种石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物,其特征在于,选择环糊精或其衍生物作为包合材料,将石杉碱甲制成环糊精包合物,其中,石杉碱甲的重量百分比为0.4%~2.0%,环糊精或其衍生物的重量百分比为98.0%~99.6%。

2.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物,其特征在于所述的环糊精或其衍生物是β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、二羟丙基-β-环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、β-环糊精磺丁基醚、羟乙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精中的一种或几种混合物。

3.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,制备方法采用溶剂法,具体如下:将环糊精或其衍生物加入溶媒中,制成浓度范围在0.5%~70%的溶液,将石杉碱甲直接加入或用溶剂溶解,进行两溶液混合,搅拌使液体至澄明,即得石杉碱甲的环糊精液体包合物。

4.根据权利要求3所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,该液体包合物于40-70℃温度下干燥,得到石杉碱甲的环糊精固体包合物。

5.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,制备方法采用研磨法,具体如下:将环糊精置于胶体磨、球磨机或研钵中,加入适量溶媒使其成为糊状物,加入石杉碱甲,研磨0.5-3小时,于40-70℃温度下干燥,得到石杉碱甲的环糊精固体包合物。

6.根据权利要求5所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,所述的溶媒是水、pH1-8的缓冲液、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮中的一种或几种混合物。

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