[发明专利]石杉碱甲和β-环糊精配合物的制剂无效
申请号: | 200810223599.X | 申请日: | 2008-10-09 |
公开(公告)号: | CN101757639A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
发明(设计)人: | 吕青远 | 申请(专利权)人: | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/439;A61K47/40;A61P25/28 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 石杉碱甲 环糊精 配合 制剂 | ||
1.一种石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物,其特征在于,选择环糊精或其衍生物作为包合材料,将石杉碱甲制成环糊精包合物,其中,石杉碱甲的重量百分比为0.4%~2.0%,环糊精或其衍生物的重量百分比为98.0%~99.6%。
2.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物,其特征在于所述的环糊精或其衍生物是β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、二羟丙基-β-环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、β-环糊精磺丁基醚、羟乙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精中的一种或几种混合物。
3.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,制备方法采用溶剂法,具体如下:将环糊精或其衍生物加入溶媒中,制成浓度范围在0.5%~70%的溶液,将石杉碱甲直接加入或用溶剂溶解,进行两溶液混合,搅拌使液体至澄明,即得石杉碱甲的环糊精液体包合物。
4.根据权利要求3所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,该液体包合物于40-70℃温度下干燥,得到石杉碱甲的环糊精固体包合物。
5.根据权利要求1所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,制备方法采用研磨法,具体如下:将环糊精置于胶体磨、球磨机或研钵中,加入适量溶媒使其成为糊状物,加入石杉碱甲,研磨0.5-3小时,于40-70℃温度下干燥,得到石杉碱甲的环糊精固体包合物。
6.根据权利要求5所述的石杉碱甲环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法,其特征在于,所述的溶媒是水、pH1-8的缓冲液、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮中的一种或几种混合物。
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