[发明专利]罗红霉素三种晶型物质、制法以及药物组合物与用途

权利要求书

1.罗红霉素晶B型固体物质，其特征在于，其化学纯度与晶型纯度均大于95％ 且不含结晶水或其它结晶溶剂成分，当使用粉末X射线衍射分析采用CuK_α辐射 实验条件时衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相对强度峰高值(Height％) 或峰面积值(Area％)具有如下表示：

2.根据权利要求1的罗红霉素晶B型固体物质，其特征在于，在使用红外光 谱进行分析时在3463.2、2973.4、2939.4、2881.4、2832.3、2789.3、1737.1、1634.6、 1458.7、1399.5、1377.4、1344.4、1282.7、1259.4、1245.2、1168.0、1126.2、1110.1、 1085.4、1052.8、1033.5、1012.2、983.9、957.0、914.7、891.6、864.6、848.0、838.0、 803.4、790.1、771.0、751.7、726.7、709.7、697.9、662.1、636.5、616.6、581.6、 558.5、496.5、460.5cm^-1处有吸收峰存在，其中1399.5、1245.2、1110.1、1085.4、 1012.2、838.0、771.0、726.7、709.7、662.1、581.6、558.5、496.5cm^-1峰为呈现罗 红霉素晶B型固体物质特征的吸收峰位置。

3.制备权利要求1中所述罗红霉素晶B型物质的方法，其特征在于，先使用 乙醇、丙酮单一溶剂在15℃～80℃温度下将罗红霉素样品完全溶解并经环境温度 4℃～80℃、环境湿度10％～75％、常压或真空实验条件下的重结晶制备工艺获得罗 红霉素的晶B型固体物质。

4.制备权利要求1中所述罗红霉素晶B型物质的方法，其特征在于，先使用 乙醇、丙酮溶剂经不同配比混合后在15℃～80℃温度下将罗红霉素样品完全溶解 并经环境温度4℃～80℃、环境湿度10％～75％、常压或真空实验条件下的重结晶制 备工艺获得罗红霉素的晶B型固体物质。

5.一种罗红霉素混合晶型组合物固体物质，其特征在于，含有如权利要求1 中所述的罗红霉素晶B型成分与罗红霉素晶A型和／或晶C型按任意比例混合的混 合晶型固体样品；其中所述的罗红霉素晶A型，当使用单晶X射线衍射结构分析 时表现为正交晶系对称性，空间群为P2₁2₁2₁，晶胞参数值α=β=γ=90°，晶胞内分子数Z=4；所述的罗红霉素晶C型，当使用粉 末X射线衍射分析采用CuK_α辐射实验条件时衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相对强度峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下表示：

6.一种药物组合物，含有罗红霉素的晶型物质作为药物活性成分，其特征在 于，含有如权利要求1中所述的罗红霉素晶B型成分、或含有如权利要求5中所 述的罗红霉素混合晶型组合物固体物质。

7.根据权利要求6的药物组合物，其特征在于，罗红霉素晶型成分剂量在 20～1000mg范围。

8.根据权利要求6的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、 胶囊、丸剂、针剂、缓释或控释药物制剂。

9.权利要求1中所述罗红霉素晶B型固体物质在制备抗感染药物中的应用。

10.权利要求5的罗红霉素混合晶型组合物固体物质在制备抗感染药物中的应用。

11.根据权利要求9-10中任一所述的应用，其特征在于，所述的感染是由选自金黄色葡 萄球菌、链球菌、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌或军团菌的细菌引起的。