[发明专利]一种高乌头透皮贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种透皮贴片及其制备方法，特别涉及一种高乌头透皮贴片及其制备方法。

背景技术

疼痛是医学研究临床疾病中最常见的多发共同症状，这一难题对研究人员和医生是一项巨大的挑战。如今治疗疼痛的药物以西药为主，主要分为非甾体抗炎镇痛药和麻醉性镇痛药两类，这两类药物中，麻醉药物虽然镇痛效果强，但是自身的副作用大(成瘾性)，而非甾体抗炎镇痛药虽没有麻醉止痛药如此大的副作用，但也有许多胃肠道等反面的不良反应。医学领域也在不断寻求镇痛效果好而副作用(如成瘾性)最小的抗炎镇痛药。

传统中医很早就应用乌头属植物的提取物来镇痛、抗风湿、退热。高乌头总碱是由毛茛科乌头属植物高乌头(Aconitum Sinomontanum Nakai)的干燥根中提取的有效成分，主要为二帖类生物碱，包括高乌甲素(又名拉巴乌头碱、刺乌头碱)(lappaconitine)、N-去乙酰高乌甲素(N-deacetyllappaconitine)、刺乌宁(lappaconine)、刺乌定(刺乌头尼定碱)(lappaconidine)、冉乌碱(ranaconitine)、N-去乙酰冉乌碱等。

目前临床上使用的主要为高乌头提取物(总碱)中的一种成份：高乌甲素的氢溴酸盐，制剂类型主要为口服制剂和注射剂，口服制剂生物利用度较低，半衰期较短，需长时间口服给药，且存在药物首过效应；注射剂给药不方便，注射时疼痛，质量要求比较严格，使用不当易发生危险。

发明内容

本发明的目的在于公开一种高乌头透皮贴片；本发明的另一个目的在于公开该贴片的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成为：

高乌头：20-100重量份

透皮吸收促进剂：0-10重量份

压敏胶：2-20重量份。

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成优选为：

高乌头：60重量份

透皮吸收促进剂：5重量份

压敏胶：10重量份。

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成优选为：

高乌头：90重量份

透皮吸收促进剂：2重量份

压敏胶：18重量份。

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成优选为：

高乌头：30重量份

透皮吸收促进剂：8重量份

压敏胶：4重量份。

本发明贴片的制备方法包括如下方法中的一种：

取高乌头，磨粉，再加入压敏胶和透皮吸收促进剂，混合搅拌均匀；采用流涎工艺把上述混合物涂布在背衬层上至溶剂挥干，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片；或将上述混合物涂布在背衬层上，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片；

或取高乌头，用3～15重量倍的乙醇提取1～3次，每次时间为20～120分钟，合并提取液，将提取液浓缩至相对密度为1.05～1.55，然后在浓缩液中再加入压敏胶，或者加入压敏胶和透皮吸收促进剂，溶解混匀，制备成溶液；采用流涎工艺把上述混合物涂布在背衬层上至溶剂挥干，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片；或将上述混合物涂布在背衬层上，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片；

或取高乌头，用10～50重量倍的乙醇浸泡5～72小时，取浸泡液，用乙醇渗漉至无生物碱反应，收集乙醇液；回收乙醇，得残留物，用盐酸溶解残留物，取上清液，加入氨水溶液，调节PH值至8-14，用三氯甲烷萃取，合并三氯甲烷溶液，干燥，得提取物；再加入压敏胶，或者加入压敏胶和透皮吸收促进剂，溶解混匀，制备成溶液；采用流涎工艺把上述混合物涂布在背衬层上至溶剂挥干，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片；或将上述混合物涂布在背衬层上，冷却后盖上保护层，得高乌头贴片。

其中，上述透皮吸收促进剂是指月桂氮酮、薄荷脑、龙脑、桉叶油、花椒油、大蒜油及川芎提取物、肉豆蔻提取物、丙二醇、月桂氮酮、水杨酸甲酯或油酸中的一种或多种；压敏胶是指丙烯酸压敏胶、聚异丁烯压敏胶、聚硅氧烷压敏胶或热弹塑性橡胶。

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成为：

高乌头：20-100重量份

月桂氮酮：0-10重量份

丙烯酸压敏胶：2-20重量份。

本发明贴片包括背衬层、药库层和保护层，其中药库层的原料组成优选为：

高乌头：60重量份

月桂氮酮：5重量份

丙烯酸压敏胶：10重量份。