[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的芳基呋喃甲酰腙类化合物无效

专利信息
申请号: 200810227235.9 申请日: 2008-11-25
公开(公告)号: CN101402621A 公开(公告)日: 2009-04-08
发明(设计)人: 杨新玲;崔紫宁;凌云;黄娟;张莉;陈馥衡 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: C07D307/68 分类号: C07D307/68;A61K31/341;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100193*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一类 具有 肿瘤 活性 呋喃 甲酰腙类 化合物
【权利要求书】:

1.一类结构新颖的N’-5-取代芳基-2-呋喃甲酰基-N-取代芳基腙类化合物(II):

其中:

Ar1为R1取代的苯基,其中,R1为卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基

Ar2为R2取代的苯基,其中,R2为卤素、硝基。

2.根据权利要求1的式(II)化合物,其中

Ar1代表有R1取代的苯基,其中R1代表氟、氯、羟基、甲基、乙基、正或异丙基、正、异、仲或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正或异丙氧基,

Ar2代表有一或二个相同或不同的R2取代苯基,其中R2代表氟、氯、硝基。

3.根据权利要求1的式(II)化合物,其中

Ar1代表有苯基、2-羟基苯基、2-甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基;

Ar2代表有4-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、2,4-二氟苯基、2-硝基苯基。

4.一种制备权利要求1的式(II)化合物的方法,其特征在于,在稀释剂存在 下,取代的芳基呋喃甲酰肼(V)与取代的芳基甲醛(VI)反应,如下反应式(b)所示:

其中

Ar1和Ar2如权利要求1所定义。

5.权利要求1的式(II)化合物抑制肿瘤生长的应用。

6.根据权利要求5的应用,其中,肿瘤细胞为人白血病细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞和鼻咽癌细胞。

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