[发明专利]含有杂质人参皂苷Rf和/或拟人参皂苷F11的人参皂苷Rg1

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种标准的人参皂苷Rg₁有效成分。

本发明在于提供一种标准的中药有效成分，即含有杂质人参皂苷Rf和/或拟人参皂苷F₁₁的标准人参皂苷Rg₁有效成分。

背景技术

随着人们对中药有效物质基础研究的深入，从总提取物-有效部位-组分有效部位-标准有效部位-有效成分的研究不断深入，疗效物质越来越清晰。以组分有效部位、标准有效部位、有效成分与有效成分群为基础的中药，将是今后发展方向，其质量控制标准也将更加系统精准，不仅对有效成分进行精确定量，还应对其中的有关物质/有害物质进行定性和定量研究与控制，使产品的质量均一、疗效稳定，以保障中药在临床应用上的安全可靠，并且，在药物上市后，发生不良反应时具有可追溯性；“药物化学家不可能完全消除药品中存在的杂质”(“药物杂质及其对安全性的影响”，《中国临床药理学杂志》，2001年11月17卷第6期，451-453。)“人用药物注册技术国际协调会议规定凡是大于0.1％的杂质都应进行控制”；中药一直存在着物质基础不明确的问题，特别是除有效成分外对另外无效成分的研究还停留在无法认知的程度，在开发新药中，没有将杂质定量，也没有研究其与有效成分是何种关系，而药品将来上市后发生不良反应时，因为产品的物质基础不明确，没有办法进行追溯(比如鱼腥草注射液事件)，因此，将中药的疗效物质与杂质研究清楚，才能保障其在上市后，如发生不良反应或副作用时，可进行有效的追踪根源，有效杂质或协同作用杂质应该进行定量控制，无效杂质应该进行含量限定，有毒杂质或有害杂质应该进一步去除，或者含量限定到对人体无害的范围(比如小于10PPM)，因此，对中药有效成分中的杂质进行深入的研究，具有深远的意义，有助于中药现代化、有助于中药走向世界，更加有利于人类的身体健康。

人参皂苷Rg₁具有很好的药理作用，具有良好的成药开发前景，但这些工作处于起始阶段，将人参皂苷Rg₁开发成用于人类医疗用途的药物，还需要做很多工作，例如将其有关杂质进行深入的分析，就是很多医药工作者的重点工作之一。

综上所述，在得到人参皂苷Rg₁有效成分的基础上，针对其杂质特别是含量较大的杂质进行研究，得到标准化的有效成分，有着重要的意义。

发明内容

我们的科研人员针对不同来源的人参、三七、西洋参等总皂苷，在制备获得“含量大于90％的人参皂苷Rg₁”的基础上，又通过创造性的劳动，确证了人参皂苷Rg₁有效成分中含量较大的的杂质为人参皂苷Rf和/或拟人参皂苷F₁₁，得到人参皂苷Rg₁标准有效成分，即人参皂苷Rg₁含量大于等于90％且小于100％，杂质含量大于0且小于等于10％，杂质包括人参皂苷Rf或拟人参皂苷F₁₁，其中杂质人参皂苷Rf或拟人参皂苷F₁₁的含量大于等于0.05％且小于等于5％。这种标准化的人参皂苷Rg₁有效成分，可以直接作为药物原料在市场销售，也可以作为药剂制备的制剂原料使用，这样，既有利于中药原料的标准化，又有利于中药制剂生产的规范化；同时，我们科研人员还针对人参皂苷Rg₁的提取纯化工艺进行研究：采用大孔树脂法，以总皂苷为原料，分离得到人参皂苷Rg₁粗品，再通过有机溶剂提取法，得到人参皂苷Rg₁，该工艺方法简便、可实现工业化生产，得到的人参皂苷Rg₁成本较低，对其含量和杂质进行分析，人参皂苷Rg₁含量大于等于90％，杂质中人参皂苷Rf或拟人参皂苷F₁₁含量小于等于5％，符合人参皂苷Rg₁标准有效成分的要求。

本发明通过以下技术方案实现的。

本发明在于提供一种标准的人参皂苷Rg₁，即标准的中药有效成分：人参皂苷Rg₁含量大于等于90％，并对杂质进行确定和定量控制；本发明的标准人参皂苷Rg₁有效成分可以作为药物制剂原料药使用，在符合药物制剂要求的基础上，制备的人参皂苷Rg₁药物制剂可以用于治疗人体疾病。

本发明的标准的人参皂苷Rg₁有效成分为：