[发明专利]一种含有盐酸美金刚石杉碱甲的缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有盐酸美金刚和石杉碱甲的缓释制剂，其特征在于，该制剂由速释及缓释为两部分组成。其中盐酸美金刚为速释部分，而石杉碱甲为缓释部分。

2.权利要求1的缓释制剂，所述的每个制剂单位含活性成分石杉碱甲的量为0.1-1.0mg，优选为0.2-0.5mg，含活性成分盐酸美金刚的量为2.5-20mg，优选为5-10mg。

3.权利要求2的缓释制剂，其两者优选的复方剂量为石杉碱甲0.5mg，盐酸美金刚5mg；石杉碱甲0.5mg，盐酸美金刚10mg；石杉碱甲0.3mg，盐酸美金刚5mg；石杉碱甲0.3mg，盐酸美金刚10mg。

4.权利要求1的缓释制剂，所述的石杉碱甲缓释部分，其特征在于在体外溶出度试验中石杉碱甲第1小时释放10-30％，第6小时释放40-60％，第12小时释放60-80％，第18小时释放大于80％以上。

5.权利要求1的速释制剂，所述的盐酸美金刚速释部分，其特征在于盐酸美金刚在体外溶出度试验中30min药物释放就可达到80％以上。

6.权利要求1-4所述的缓释制剂，其特征在于，可以是片剂、颗粒剂、缓释小丸、缓释胶囊等。

7.权利要求1-4所述的缓释制剂，其特征在于包括由一个缓释基质或一个可以使药物缓释的包衣配方组成的释放系统，也可以是两者的联合应用。

8.权利要求7所述的缓释基质，其特征在于，包括但不仅仅限于以下辅料：纤维素类如羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙纤维素、羟乙甲纤维素等，天然产物及胶类如海藻酸盐、黄原胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶、虫胶、果胶、瓜耳胶等，非纤维素多糖类如甲壳素、壳聚糖、半乳糖甘露聚糖等，生物溶蚀材料如十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡等，调节释放速率的不溶性骨架材料如丙烯酸树脂、乙基纤维素、硅酮弹性体等，其它如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等其中的一个或他们的任选两个或两个以上。

9.权利要求7所述的包衣配方，其特征在于，包括但不仅仅限于乙基纤维素及其水分散体、硅酮弹性体、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类(如RS100、RL100、RS30D、RL30D、NE30D)其中的一个或几个的混合物。

10.权利要求1所述的迅速溶出的释放系统，其特征在于系将盐酸美金刚单独制备成速释颗粒、小丸、小片，速释片等，或将其混悬或溶解于包衣系统中进行包衣，生成立即释放层。