[发明专利]一种消肿止痛凝胶及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及一种中药凝胶制剂，具体涉及消肿止痛酊通过工艺 改进制备成消肿止痛凝胶。

背景技术

凝胶剂(Gel)系指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液 体或半固体制剂。凝胶剂可分为全身用凝胶剂和局部用凝胶剂两类，目前大部分局部用凝胶 剂为皮肤用凝胶剂。根据基质不同，凝胶又分为水性凝胶与油性凝胶，水性凝胶剂的主要基 质一般为卡波姆、纤维素衍生物、海藻酸盐、西黄芪胶、果胶、明胶、黄原胶、琼脂、非纤 维素多糖如壳多糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和聚羧乙烯等；油性凝胶剂的主要 基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油胶体硅或铅皂、锌皂构成。除基质外，凝胶制备还常加 入如下辅料类型：pH调节剂、保湿剂、防腐剂、稳定剂、助溶剂、增溶剂及透皮吸收促进剂 等。

中药凝胶剂是一种新型的外用制剂，适用于皮肤、粘膜及腔道，能较长时间的与作用部 位紧密粘附，有较好的生物粘附性，不仅避免了口服给药存在的胃肠道内的酶、酸等首过作 用，而且可减轻药物的不良反应，符合“内病外治”的理念。中药凝胶剂具有药物浓度高， 不易挥发，作用持久的特点，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目 的。中药凝胶剂常用于抗炎镇痛、抗病毒、止痛等方面，制法简单、使用舒适。

本发明所涉及的消肿止痛凝胶为消肿止痛酊经工艺改进后制备的中药凝胶制剂。该中药 凝胶制剂主要成型基质选自羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆等 辅料，属水性中药凝胶制剂，皮肤外用，发挥局部作用，功能为舒筋活络，消肿止痛，用于 跌打损伤，风湿骨痛，无名肿毒，腮腺炎肿痛。

消肿止痛酊为国家标准中药成方制剂，质量标准来源于卫生部颁布标准《中药成方制剂》 第12册。消肿止痛酊由白芷、薄荷脑、沉香、川芎、大罗伞、莪术、防风、桂枝、红杜仲、 黄滕、荆芥、两面针、木香、牛膝、三棱、五加皮、细辛、小罗伞、徐长卿、樟脑、栀子21 味中药组成，其处方的酊剂可口服或外用，涂擦患处起局部作用，舒筋活络，消肿止痛，用 于跌打扭伤，风湿骨痛，无名肿毒，腮腺炎肿痛。

CN1660355公开了消肿止痛酊的处方和制备方法，除薄荷脑和樟脑采用乙醇溶解外，其 它药材主要采用乙醇浸渍提取得到它们的醇提物，二者混合得到消肿止痛酊或制成乳剂、水 剂。

CN1698815公开了将消肿止痛酊的处方除薄荷脑和樟脑外其它处方药材采用乙醇渗漉法 获得的浸膏与薄荷脑和樟脑混合作为活性成份制成膏剂。

CN1315521公开了消肿止痛酊的处方除薄荷脑和樟脑外其它处方原药用浸膏的渗漉法 获得的浸膏与薄荷脑和樟脑混合制成膜剂。

CN1698817公开了以消肿止痛酊的原药处方为原料，将除薄荷脑和樟脑外其它处方原药 用浸膏的渗漉法获得的浸膏与薄荷脑和樟脑混合，作为活性成份与溶剂和抛射制成气雾剂。

CN101099864公开了消肿止痛酊的处方除薄荷脑和樟脑外其它处方药材采用乙醇渗漉法 获得的浸膏与薄荷脑和樟脑混合作为活性成份制成巴布剂。

目前临床上使用的消肿止痛酊，为液体制剂，存在一定的缺陷，例如酊剂在运输、携带 时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀，从而影响产品质量和 疗效。而专利公开的采用消肿止痛酊原药处方制备的膜剂、巴布剂和气雾剂，其实际制备工 艺复杂，成本较高。而凝胶剂制备工艺简单，运输和使用方便，有利于保证产品质量稳定。 为此，本发明人完成了采用消肿止痛酊原药处方制备出其凝胶剂。

鉴于以上原因，本发明对原消肿止痛酊剂进行处方工艺改进，从处方工艺上分析，本发 明涉及的一种消肿止痛凝胶，其处方简单，辅料用量少，主要基质CMC-Na占处方比例不超过 5.0％，CMC-Na与HPMC均无需添加进行pH调节剂、凝胶交联剂，因原酊剂处方中含樟脑、薄 荷脑，制剂中含乙醇，故可不添加透皮促进剂，在保持制备凝胶样品中含醇量在30％以上时， 可不添加防腐抑菌剂，且选用的辅料不与主药发生反应，不会干扰指标成分检测；制备工艺 简单易操作，对设备要求极低，具备搅拌混匀设备即可进行生产，采用CMC-Na与HPMC为基 质制备的消肿止痛凝胶，其样品有一定流动性，搅拌过程中产生的气泡会自然排出，故生产 设备甚至无需减压或真空，制备工艺生产可行性好。综合分析，按本发明涉及的处方工艺生 产的消肿止痛凝胶，其生产成本大大降低。