[发明专利]金线莲苷及其衍生物及制备方法和用途无效
申请号: | 200810236824.3 | 申请日: | 2008-12-12 |
公开(公告)号: | CN101434625A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | 张勇慧 | 申请(专利权)人: | 华中科技大学 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04;A61K31/7048;A61P3/10;A61P3/06 |
代理公司: | 华中科技大学专利中心 | 代理人: | 夏惠忠 |
地址: | 430074湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金线莲苷 及其 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有以下结构式的化合物
其中R为:
氢原子;
30碳以下烷基;
-CH2COOR1,其中R1为氢原子或30碳以下烷基;
-CH2CH2COOR2,其中R2为氢原子或30碳以下烷基;
或
-CH2Ar,其中Ar为带各种取代基的苯环、吡啶环、喹啉环、呋喃环、吡咯环或噻吩环等芳香环或芳杂环,其中Ar上取代基可以为氢原子或30碳以下烷基、卤素、羟基、氨基、醚基、脂肪胺基、芳香胺基、羧基等。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,当所述的R、R1或R2为30碳以下烷基时,优选甲基、乙基或丙基。
3.含有权利要求1或2所述化合物的药物组合物。
4.权利要求1或2所述的化合物在制备用于治疗糖尿病药物中的应用。
5.权利要求1或2所述的化合物在制备用于治疗高血脂药物中的应用。
6.权利要求1或2所述的化合物在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)选择性抑制剂中的应用。
7.一种药物组合物,它由权利要求1或2所述化合物和一种或多种可药用载体组合而成。
8.权利要求1或2所述的化合物的制备方法,其特征在于:通过Ac2O/吡啶保护葡萄糖基上羟基,通过LDA/HMPA/THF/低温条件与R-X反应,进一步在NaOCH3/CH3OH/低温/无水条件脱去葡萄糖基上保护基。
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