[发明专利]一种苯并二氮类亚硝胺化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物用下述通式(I)表示：

2.根据权利要求1所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，7-氯-5-苯基苯骈二氮杂酮(II)经过甲氨基化后在酸性条件下和亚硝酸钠发生N-亚硝基化反应，形成N-亚硝胺基中间体(III)，此中间体产物经溶剂分离或不经分离直接进行下步缩合闭环反应合成阿普唑仑。

3.根据权利要求2所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，N-亚硝基化反应在酸性条件下进行，选用酸类是无机酸或有机酸，无机酸优选盐酸；有机酸优选冰醋酸。

4.根据权利要求2所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，反应原料7-氯-5-苯基苯骈二氮杂酮、甲胺和亚硝酸钠的摩尔配比为1：1～5：0.5～15，优选摩尔配比为1：1～2：0.5～2。

5.根据权利要求2所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为低级酮类、低级醇类、低级脂肪酯类、腈类、卤代烷烃类、烃类、芳香族、醚类或它们的混合溶剂。

6.根据权利要求5所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为异丙醇、乙醇、正丙醇、正丁醇、2—丁醇；丙酮、甲乙酮、戊酮；乙腈、二氧六环、四氢呋喃；石油醚、甲苯、乙酸乙酯或乙酸丙酯中的一种或几种。

7.根据权利要求2-6任一所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，反应温度为—50～250℃，优选反应温度为-20～150℃。

8.根据权利要求2-6任一所述的一种1，4-苯并二氮罩-N-亚硝胺类中间体化合物的制备方法，其特征在于，反应时间为5分钟至50小时，优选反应时间为0.5～30小时。

9.权利要求1所述的一种1，4-苯并二氮-N-亚硝胺类中间体化合物在制备阿普唑仑中的应用，其特征是包括以下步骤：

a)化合物I的制备；

b)化合物I并环形成三唑环，制备阿普唑仑；

其反应式如下：

                                              (I)           阿普唑仑