[发明专利]一种青霉烷碘化物及其制备方法和应用有效
申请号: | 200810238479.7 | 申请日: | 2008-12-19 |
公开(公告)号: | CN101434610A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | 王树鹏;于志海;李保勇;董廷华;吴柯 | 申请(专利权)人: | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
主分类号: | C07D499/86 | 分类号: | C07D499/86;C07D499/04 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵会祥 |
地址: | 250105山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 青霉 碘化物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种青霉烷酸酯的碘化物在制备他唑巴坦中间体中的应用,其特征是包括以下步骤:
R1代表羧基保护基,选自二苯甲基、甲氧苄基或对硝基苄基;R2和R3代表H;
其中,二硫开环物氮杂环丁酮中间体在氯化铜或二氯亚砜或亚硝酸钠和浓盐酸中得到2β-氯甲基青霉烷酸酯,再在原位置用I2、KI、NaI或它们的结晶水合物进行碘代反应后,与三氮唑发生亲核取代反应,反应原料二硫开环物、碘离子和三氮唑的摩尔配比为1∶0.5~5∶1~2,反应温度为-20~20℃,反应时间为0.5~10小时;
上述反应中的有机溶剂为丙酮、甲乙酮、乙醇、异丙醇、2-丁醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、己烷、庚烷、石油醚、甲苯、苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸丙酯或乙酸丁酯,或上述溶剂的二元、三元混合溶剂。
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C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
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