[发明专利]含甾体结构的前药及其高度分散制剂

权利要求书

1.一种含甾体结构的前药，其特征是前药结构为：

D₁-R-D₂或D₁-L₁-R-D₂或D₁-L₁-R-L₂-D₂或D₁-L₁-R-R'-D₂或D₁-L₁-R-R'-L₂-D₂

并且满足：

(1)D₁和D₂是药物基团；

(2)R和R’是甾体结构，并且R和R’可相同也可不同；

(3)L₁和L₂选自磷酰基、膦酰基、硫酰基、2～7个碳原子长度的脂肪酰基、2～7个碳 原子长度的双羧基氨基酸酰基、OCH₂CH₂(OCH₂CH₂)_nO基或这些基团的组合，其中 OCH₂CH₂(OCH₂CH₂)_nO基的n的范围在2～50；

(4)D₁、D₂、L₁、L₂、R和R’之间以酯键或酰胺键连接，其中D₁和D₂的原型分子结构 中含有羟基、胺基或羧基。

2.如权利要求1所述的含甾体结构的前药，其中D₁和D₂可相同也可不同。

3.如权利要求1所述的含甾体结构的前药，其中D₁和D₂的原型分子为极性分子药物

4.如权利要求1所述的含甾体结构的前药，其中R和R’的原型分子选自胆酸、去氧胆酸、 鹅去氧胆酸、猪脱氧胆酸、熊去氧胆酸或石胆酸。

5.一种高度分散的传递系统，其特征是它由权利要求1所述的含甾体结构的前药组成，选 自脂质体、非离子表面活性剂泡囊、纳米粒、微乳或自组装传递系统。