[发明专利]丁溴东莨菪碱布洛芬片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，公开了一种丁溴东莨菪碱布洛芬片及其制备方法。

背景技术

胃肠道、胆道、尿道和女性生殖器的痉挛性疼痛(痛经)是一种常见病、多发病。这些疾病给人们的生活带来很多不便，严重影响人们的健康。丁溴东莨菪碱是一种外周胆碱能拮抗剂，除对平滑肌有解痉作用外，还可抑制神经节的传导，作用于副交感神经系统，降低胃肠道、泌尿道、生殖器道平滑肌的紧张程度。丁溴东莨菪碱能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动，亦可解除血管平滑肌痉挛及改善微循环；对呼吸中枢具有兴奋作用；具有抗眩晕及抗震颤麻痹作用；对中枢神经系统具有显著的镇静作用。与阿托品、山莨菪碱相比，具有疗效确切、起效快、副作用小等特点，很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应。

布洛芬为非甾体类消炎药，具有镇痛、退热和消炎作用，，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，急性的轻、中度疼痛以及缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。

丁溴东莨菪碱和布洛芬合并用药具有很好的协同作用。从药理学上来看，丁溴东莨菪碱和布洛芬分别为很好的解痉药和镇痛药，二者组成的复方将解痉和镇痛统一起来，组方合理。从药动学角度来看，两种物质都在同一段时间内血药浓度达峰值。从毒理研究来看，活性成分之间无不良的相互作用。

发明内容  本发明旨在提供一种治疗胃肠道疾病的阵发性疼痛，胆道、尿道和女生殖器官的痉挛性疼痛和功能紊乱(如痛经)的药物及其制备方法。

本发明所述的制剂由75mg布洛芬、5mg丁溴东莨菪碱及辅料经压片、包衣而成。优选辅料为微晶纤维素、10％玉米淀粉糊、20％乙基纤维素、羧甲淀粉钠、二氧化硅和硬脂酸镁。单位制剂中，微晶纤维素、10％玉米淀粉糊、20％乙基纤维素、羧甲淀粉钠、二氧化硅和硬脂酸镁所占的重量比分别是10％-50％，15％-50％，5％-30％，2％-10％，3％-20％.1％-3％。

本发明所述的一种丁溴东莨菪碱布洛芬片制备工艺为：

(1)10％玉米淀粉糊的制备：取玉米淀粉，加凉蒸馏水，搅拌均匀，加热使玉米淀粉糊化，冷却至室温，备用。

(2)20％乙基纤维素的制备：取乙基纤维素，加乙醇，溶解，备用。

(3)把原辅料粉碎成100目细粉，称取适量布洛芬、丁溴东莨菪碱、微晶纤维素混合均匀，加入10％玉米淀粉糊、20％乙基纤维素，制软材，16目网制粒，60℃干燥；干颗粒称重，加入处方比例的羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁，混匀，过12目筛，测含量，算出片重，用橄榄型片模进行压片。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，不限制本发明

实施例

1、处方

2、制备工艺

10％玉米淀粉糊的制备：取玉米淀粉10g，加凉蒸馏水至100g，搅拌均匀，加热使玉米淀粉糊化，冷却至室温，备用。

20％乙基纤维素的制备：取乙基纤维素10g，加乙醇至100g，溶解，备用。

把原辅料粉碎成100目细粉，按处方量称取对布洛芬、丁溴东莨菪碱、微晶纤维素混合均匀，加入处方量的10％玉米淀粉糊、20％乙基纤维素，制软材，16目网制粒，60℃干燥；干颗粒称重，加入处方比例的羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁，混匀，过12目筛，测含量，算出片重，用橄榄型片模进行压片。

以下长期试验实验进一步说明本发明。

供试品在模拟上市包装下，经温度25℃±2℃，RH60％±10％接近实际贮存条件下放置6个月，性状、对氨基酚、溶出度、有关物质、含量等各项指标均未发生明显改变。说明此包装及贮存条件下样品稳定。长期试验结果见表1、表2。

表1：长期试验结果

表2：长期试验结果