[发明专利]含抗结核病药物的缓释剂

权利要求书

1. 含抗结核病药物缓释剂，其特征在于该抗结核病药物缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗结核病药物

缓释辅料

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗结核有效成分为喹诺酮类药物；

所述的喹诺酮类药物选自氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星之一或其组合；

所述的抗结核有效成分及其重量百分比为：

5-40％的氧氟沙星与5-40％的环丙沙星或司帕沙星的组合；或

5-40％的环丙沙星与5-40％的司帕沙星的组合；

所述的缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乳酸和羟基乙酸，其中，乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；

h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；

在20℃-30℃时，助悬剂的黏度为100cp-3000cp，选自下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％土温80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％土温80；或

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％土温80；

以上均为重量百分比。

2. 根据权利要求1所述的抗结核病药物缓释剂，其特征在于抗结核缓释注射剂的组分为下列组合之一：

(1)抗结核有效成分为20％氧氟沙星与10％环丙沙星，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％土温80的生理盐水；

(2)抗结核有效成分为15％氧氟沙星和15％司帕沙星，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为1.5％羧甲基纤维素钠和15％山梨醇和0.2％土温80的生理盐水；

以上均为重量百分比。

3. 根据权利要求1所述之抗结核缓释注射剂，其特征在于抗结核缓释注射剂中的缓释微球还可用于制备缓释植入剂。