[发明专利]左羟丙哌嗪含片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种左羟丙哌嗪制剂及其制备方法，特别时涉及一种通过口腔和咽部粘膜吸收的左羟丙哌嗪制剂及其制备方法。

背景技术

咳嗽是呼吸系统疾病的常见症状，剧烈持续的咳嗽不仅给病人带来痛苦，还易产生其它并发症，因此临床上常用合适的镇咳药来缓解咳嗽。

镇咳药俗称止咳药，分为中枢性镇咳药和外周镇咳药两类。中枢性镇咳药直接抑制位于延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用，其成瘾性和呼吸系统不良反应都较大。外周镇咳药是通过降低呼吸道感觉神经末梢对刺激的敏感性而产生止咳效果的，没有中枢性镇咳药物的不良反应，左羟丙哌嗪属于外周性镇咳药物，是临床已应用多年的非阿片类镇咳药羟苯哌嗪的左旋体。

通用名：左羟丙哌嗪

汉语拼音：Zuoqiangbing paiqin

英文名：Levodropropizine

化学名：S(-)-3-(-4苯基-哌嗪-1-基)-1，2-丙二醇

结构式：

分子式：C13H20N2O2

分子量：236.31

【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。

左羟丙哌嗪只有被人体吸收才能发挥其疗效，在以往左羟丙哌嗪制剂的临床应用中，人体对左羟丙哌嗪的吸收效果并不理想。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种通过口腔和咽部粘膜吸收的左羟丙哌嗪含片及其制备方法，以加强人体对左羟丙哌嗪的吸收，增强其药效。

按照重量份计算，左羟丙哌嗪含片是由左羟丙哌嗪25～35份、蔗糖粉400～500份、甜菊素7～8份、香橙粉2～3份、5％聚乙烯吡咯烷酮+75％乙醇液60～70份和硬脂酸镁4.5～5.5份制备而成。

优选的，它是由左羟丙哌嗪30份、蔗糖粉450份、甜菊素7.5份、香橙粉2.5份、5％聚乙烯吡咯烷酮+75％乙醇液65份和硬脂酸镁4.9份制备而成。

按照重量份计算，前述含片的包衣液配方为欧巴代20份和纯化水110份。

前述左羟丙哌嗪含片的制备方法：取左羟丙哌嗪和蔗糖粉分别粉碎，将甜菊素加入5％聚乙烯吡咯烷酮+75％乙醇液中搅拌溶解，加入左羟丙哌嗪和蔗糖粉，充分混合制软材，制粒，干燥，加入硬脂酸镁和香橙粉混合均匀，压片，包衣，即得。

具体的，左羟丙哌嗪含片的制备方法：取左羟丙哌嗪和蔗糖粉分别粉碎后过100目筛，等量递加过40目筛混合三次，将甜菊素加入5％聚乙烯吡咯烷酮+75％乙醇液中搅拌溶解，加入左羟丙哌嗪和蔗糖粉，充分混合制软材，用20目筛制粒，低于60℃鼓风干燥2小时，用18目筛整粒，加入硬脂酸镁和香橙粉混合均匀，用直径12mm浅凹冲模压片，按照欧巴代∶纯化水＝20∶110的重量比配制包衣液，并按以下参数进行包衣即得：进风温度95℃、片床温度43～45℃、雾化压力3.5bar、包衣锅转速5～8rpm、进料速度3～5g/min。

发明人做了大量的实验以探索本发明的技术方案，具体如下：

一、粘合剂的筛选

实验方法：

将分别通过100目筛的左羟丙哌嗪与蔗糖粉按处方量称取后，等量递加混合均匀，加入粘合剂制软材，过16目筛，于60℃以下鼓风干燥，用14目筛整粒，观察软材及颗粒的外观形状，结果见表1。

表1  粘合剂筛选实验结果