[发明专利]长春新碱-逆转剂复合纳米粒及其制备方法和应用有效
申请号: | 200810304843.5 | 申请日: | 2008-10-10 |
公开(公告)号: | CN101361714A | 公开(公告)日: | 2009-02-11 |
发明(设计)人: | 宋相容;魏于全;侯世祥 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K31/475;A61K31/275;A61K31/352;A61P35/00 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所 | 代理人: | 武森涛 |
地址: | 610065四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长春新碱 逆转 复合 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
1.长春新碱-逆转剂复合纳米粒,其特征在于:将长春新碱及逆转剂复合包载于PLGA中,PLGA、长春新碱、逆转剂三者的配比如下:PLGA:20-80mg、长春新碱:50~1000μg、逆转剂:1mg~20mg;
其中,PLGA采用有机溶剂溶解使其浓度为20-80mg/ml,所述的长春新碱为硫酸长春新碱,所述的逆转剂为维拉帕米或槲皮素;
复合纳米粒是采用乳化溶剂挥发法、喷雾干燥法、沉淀法、界面沉积法、溶剂-非溶剂法制备而得;制备方法中使用的表面活性剂为F68或TPGS。
2.根据权利要求1所述的长春新碱-逆转剂复合纳米粒,其特征在于:所述乳化溶剂挥发法采用单乳法,即取PLGA,溶于CH2Cl2和丙酮组成的混合溶剂中,加入长春新碱和逆转剂,混匀;加入表面活性剂溶液,超声,挥去有机溶剂,即得;其中,丙酮/CH2Cl2体积比为0.2~1,O/W体积比为1/2~1/8。
3.根据权利要求1所述的长春新碱-逆转剂复合纳米粒,其特征在于:所述乳化溶剂挥发法采用复乳法,即取PLGA,溶于CH2Cl2溶液中,加入长春新碱和逆转剂,混匀;加入表面活性剂溶液,探头超声,形成油包水初乳,再加入表面活性剂溶液中,探头超声,形成W/O/W型复乳,挥去有机溶剂,即得;其中,水相/CH2Cl2体积比为1/3~1/10,外水相体积为5~30ml。
4.根据权利要求1所述的长春新碱-逆转剂复合纳米粒,其特征在于:所述沉淀法为,取PLGA,溶于丙酮溶液中,加入长春新碱和逆转剂,混匀;在搅拌条件下,缓慢滴入表面活性剂溶液中,挥去有机溶剂,即得;其中,丙酮/水相体积比为1/3~1/10。
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