[发明专利]一种柿叶软胶囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种柿叶软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

柿叶为柿科植物柿Diospyros kaki Thunb.的干燥叶。性味：味苦，性寒，无毒；归经 ：专入肺经。含黄酮苷、鞣质、酚类、树脂、香豆精类化合物、还原糖、多糖、挥发油、有 机酸(白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸)、叶绿素等；黄酮苷中有黄芪苷、杨梅树皮苷等；还含 丰富的维生素C、胡萝卜素等。具有治咳喘、肺气胀、各种内出血等作用。

软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料(即内容物)密封于球形、椭 圆形或其他形状的软质囊(即软胶囊壳，也叫软胶壳或囊壳)中制成的剂型。

由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、疗效高等优点，软胶囊越来越受到市场和 患者的青睐；但并不是所有的药物都适宜制成软胶囊。通常认为，油性药物及低熔点药物最 适宜制软胶囊；其次，对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物可制成软胶囊；此外，具不 良气味的药物及微量活性药物，具有挥发性成份、易逸失的药物等较适宜制成软胶囊。

软胶囊的囊材主要包括胶料(主要包括明胶)、增塑剂(主要包括甘油、山梨醇等)、 附加剂(包括防腐剂、香料、遮光剂等)和水等。由于囊壳配方(包括囊材种类及物料之间 的配比选择等)影响到软胶囊的弹性大小，也必然影响到药物制剂的质量。同时，囊壳配方 中各种物料的选择及其配比还必需根据其内容物中所含药物的性质和要求来确定，药物性质 的不同，对囊壳需要达到的要求也不尽相同；而且，药物与囊材之间，还可能因为会发生一 定的物理化学反应而相互影响。因此，在研究囊壳配方时应充分考虑所填充药物的性质及囊 材与药物之间的相互影响等因素。含有不同药物的内容物，其适宜的囊壳配方通常也是有所 差异的；也没有任何一种囊壳配方是可以通用于所有药物的软胶囊制剂中的。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种柿叶软胶囊制剂，将含有柿叶等原料的药物制成适宜的软 胶囊剂；制得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。

本发明的另一个目的是公开一种上述柿叶软胶囊制剂的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种柿叶软胶囊制剂，由内容物和软胶囊壳组成，其中：

内容物由中药柿叶、及辅料PEG400(聚乙二醇400)和甘油等原料按照下述重量配比制 成：柿叶65～70份、PEG4001.84份、甘油0.16份；

软胶囊壳的厚度为0.65mm～0.75mm，由具有下述重量配比组成的胶液制成：明胶5份、 甘油2份、水5份。

上述内容物中各原料的重量配比可优选为：柿叶69份、PEG4001.84份、甘油0.16份。

上述柿叶软胶囊可通过包括下述主要步骤的方法制备：

(1)、提取柿叶：

取所述配比的柿叶，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，每次加8倍量水，合 并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.12～1.15(60℃)，加乙醇至含醇量达85％，静置 过夜，滤取上清液备用；沉淀用65％乙醇洗涤两次，收集洗涤液，静置，吸取上清液与前上 清液合并，回收乙醇，所得浸膏加水溶解，滤过，滤液用乙酸乙酯提取四次，合并乙酸乙酯 提取液，回收乙酸乙酯，稠膏低温干燥成干浸膏，粉碎，过筛，干燥，粉碎过六号筛，得柿 叶提取物细粉；

(2)、制备内容物药液：

取所述配比的PEG400和甘油，加入上述柿叶提取物细粉，搅拌混匀，得内容物药液备用；

(3)、配制胶液：

称取所述配比的水、明胶和甘油，溶胀30～60min，加热升温至65～70℃，保温半小时 ，抽真空并搅拌，混合均匀，取样测水分，当水分含量在27～30％的范围时，停止搅拌和抽 真空，制得胶液，50～55℃保温静止备用；

(4)、压制成软胶囊：

采用全自动旋转钢模压制机，在胶液温度为50～55℃、鼓轮转速为1～5转/min条件下， 自动化操作，压制成胶皮厚度为0.65mm～0.75mm的软胶囊；