[发明专利]苯并喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200880001850.6 | 申请日: | 2008-01-21 |
公开(公告)号: | CN101578280A | 公开(公告)日: | 2009-11-11 |
发明(设计)人: | L·维德勒 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D239/74;C07D413/06;A61K31/517;A61P19/08;A61P19/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中-R表示具有两个稠合环的基团-A-B,
其中A是任选被取代的杂芳基或芳基,并且
B是饱和或不饱和的4、5、6或7元环,其任选含有一个或多个选自 O、N和S的杂原子;
R上的任选取代基是一个或多个独立选自以下的基团:氧代、氰基、 卤素或进一步任选地被取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、 氨基;
进一步任选的取代基选自氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、氨基。
2.根据权利要求1的化合物,其中A是苯基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中B是5元环。
4.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中A是苯基并且B稠合 于苯基的3位和4位。
5.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中B含有两个氧,每个 氧均直接键合于杂芳环或芳环。
6.根据权利要求1的式I化合物或其可药用盐,其中R选自二氢苯并 二噁烯基、苯并间二氧杂环戊烯基和二氢苯并呋喃基。
7.根据权利要求1的式I化合物或其可药用盐,其中R选自苯并二噁 烯基、茚满基、未取代的或C1-C7-烷基-取代的2H-苯并[1,4]噁嗪基、未取 代的或最多被C1-C7烷基取代4次的5,6,7,8-四氢萘基和C1-C7烷氧基取代 的苯并噻唑基。
8.根据前述权利要求中任意一项的化合物,选自:
(2,3-二氢-苯并[1,4]二噁烯-6-基)-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹 唑啉-2-基]-甲酮;
苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑 啉-2-基]-甲酮;
(2,3-二氢-苯并呋喃-5-基)-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2- 基]-甲酮。
9.根据权利要求1的式I化合物,选自:
苯并[1,4]二噁烯-6-基-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]- 甲酮;
茚满-5-基-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-甲酮;
(2,3-二氢-苯并呋喃-6-基)-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2- 基]-甲酮;
[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-(4-甲基-3,4-二氢-2H- 苯并[1,4]噁嗪-7-基)-甲酮;
苯并呋喃-5-基-[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-甲酮;
[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8- 四氢-萘-2-基)-甲酮;
[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-(4-甲基-3,4-二氢-2H- 苯并[1,4]噁嗪-6-基)-甲酮;和
[4-(4-异丙基-苯基)-6-炔丙基氧基-喹唑啉-2-基]-(6-甲氧基-苯并噻唑-2- 基)-甲酮;
或其各自的可药用盐。
9.包含式(I)化合物和可药用赋形剂、稀释剂或载体的药物组合物。
10.用于促进甲状旁腺激素释放的如权利要求1所示的式(I)化合物或 其可药用盐。
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