[发明专利]苯并喹唑啉衍生物

说明书

本发明涉及双环化合物，特别涉及2-苯并喹唑啉衍生物及其药学应用。 相应地，本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐：

其中-R表示具有两个稠合环的基团-A-B，

其中A是任选被取代的杂芳基或芳基，并且

B是饱和或不饱和的4、5、6或7元环，其任选含有一个或多个选自 O、N和S的杂原子；

R上的任选取代基是一个或多个独立选自以下的基团：氧代、氰基、 卤素或进一步任选地被取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基和 氨基；

进一步任选的取代基选自氰基、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基和氨基。

独立地、共同地或在任何组合或亚组合中优选下列含义：

(i)A是苯基

(ii)A是苯基并且B稠合于苯基的3位和4位；

(iii)B是5元环；

(iv)B是6元环；

(v)B是饱和的(高度优选)；

(vi)B是不饱和的；

(vii)B含有一个杂原子；

(viii)B含有两个杂原子；

(ix)B含有氧；

(x)B含有两个氧，每个氧均直接键合于杂芳环或芳环；或

(xi)B是饱和的并不含有杂原子；或

(xii)B是饱和的并含有一个杂原子。

为避免疑问，上述及以下所列术语应理解为在本说明书和权利要求中 具有以下含义：

当涉及有机基团或化合物时术语“低级”意指可以是支链或非支链的 具有最多7个(包括7个)碳原子的化合物或基团。

低级烷基可以是支链的、非支链的或环状的，并含有1至7个碳原子， 优选1至4个碳原子。低级烷基表示例如：甲基、乙基、丙基、丁基、异 丙基、异丁基、叔丁基或2，2-二甲基丙基。

低级烷氧基可以是支链的或非支链的并含有1至7个碳原子、优选1 至6个碳原子。低级烷氧基表示例如：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、 异丙氧基、异丁氧基或叔丁氧基。低级烷氧基包括环烷氧基和环烷基-低级 烷氧基。

低级烯、链烯基或链烯基氧基是支链的或非支链的并含有2至7个碳 原子、优选1至4个碳原子并含有至少一个碳碳双键。低级烯、低级链烯 基或低级链烯基氧基表示例如乙烯基、丙-1-烯基、烯丙基、丁烯基、异丙 烯基或异丁烯基及其氧基等同物。

低级炔或炔基是支链的或非支链的并含有2至7个碳原子、优选1至 4个碳原子并含有至少一个碳碳三键。低级炔或低级炔基或低级炔基氧基 表示例如乙炔基或丙炔基。

在本申请中，包含氧的取代基例如烷氧基、链烯基氧基、炔基氧基、 羰基等包括其含硫类似物，如烷硫基、烷基-硫基烷基(alkyl-thioalkyl)、链 烯基硫基、链烯基-硫基烷基(alkenyl-thioalkyl)、炔基硫基、硫代羰基、砜、 亚砜等。

卤素表示氯、氟、溴或碘。

芳基表示碳环芳基或联芳基。

碳环芳基是含有6至18个环原子的芳族环状烃。其可以是单环、双环 或三环，例如萘基、苯基，或被一个、两个或三个取代基单、二或三取代 的苯基。

杂环芳基或杂芳基是含有5至18个环原子的芳族单环或双环烃，其中 一个或多个环原子是选自O、N或S的杂原子。优选有一个或两个杂原子。 杂环芳基表示例如：吡啶基、吲哚基、喹喔啉基、喹啉基、异喹啉基、苯 并噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡喃基、苯并噻喃基、呋喃基、吡咯基、噻 唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡唑基、咪唑基、噻吩基、噁 二唑基、苯并咪唑基。杂环芳基还包括这些被取代的基团。

饱和或不饱和的4、5、6或7元环是环烷基或杂环烷基(经由式I中环 A的两个相邻原子键合，这两个原子是环A和B共有的)。

环烷基表示含有3至7个环原子的环状烃，优选3至6个环原子。环 烷基表示例如：环丙基、环丁基、环戊基或环己基。环烷基可任选被取代。