[发明专利]作为聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的酰胺取代的吲唑

权利要求书

1.一种式I化合物或其可药用的盐、立体异构体或互变异构 体：

其是R¹是氢或氟，R²是氢或氟。

2.权利要求1的化合物，其中所述化合物是式II化合物，或 其可药用的盐、立体异构体或互变异构体：

其中R¹和R²同权利要求1中的定义。

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物是式III化合物，或 其可药用的盐或互变异构体：

其中R¹和R²同权利要求1中的定义。

4.权利要求1的化合物，其中所述化合物是式IV化合物，或 其可药用的盐或互变异构体：

其中R¹和R²同权利要求1中的定义。

5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R¹是氢，R²是氢或 氟。

6.一种权利要求1的化合物，选自：

2-(4-哌啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲酰胺；

2-{4-[(3R)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-(4-哌啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-{4-[(3R)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-(3-氟-4-哌啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-{3-氟-4-[(3R)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

5-氟-2-{3-氟-4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；

以及它们的可药用盐，互变异构体或立体异构体。

7.化合物：2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；或 其可药用盐或互变异构体。

8.化合物：2-{4-[(3R)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺；或 其可药用盐或互变异构体。

9.一种药物组合物，其中含有和可药用的载体结合的权利要 求1-8中任一项的化合物，或其可药用的盐、互变异构体或立体异 构体。

10.包含权利要求1至8中任一项的化合物，或其可药用的盐、 立体异构体或互变异构体和抗癌药物的组合体。

11.权利要求1至8中任一项的化合物或其可药用的盐、立体 异构体或互变异构体用于制造药物的用途，该药物用于治疗或预防 能够通过抑制聚ADP核糖聚合酶(PAPR)而改善的病症。

12.权利要求1至8中任一项的化合物或其可药用的盐、立体 异构体或互变异构体用于制造药物的用途，该药物用于治疗或预防 癌症、炎性疾病、再灌注损伤、缺血性病症、中风、肾衰竭、心血 管病、心血管病之外的血管病、糖尿病、神经变性病、逆转录病毒 感染、视网膜损伤或皮肤衰老，以及UV诱发的皮肤损伤。

13.权利要求1至8中任一项的化合物或其可药用的盐，立体 异构体或互变异构体用于制造药物的用途，所述药物用作癌症治疗 中的化学敏感剂和/或辐射敏感剂。

14.权利要求1至8中任一项的化合物或其可药用的盐或互变 异构体和替莫唑胺的组合体。

15.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺或其可药用 的盐和替莫唑胺的组合体。

16.2-{4-[(3R)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺或其可药用 盐和替莫唑胺的组合体。