[发明专利]11-(4-氨基苯基)-19-去甲孕-4,9(10)-二烯-3,20-二酮衍生物的可药用盐无效
申请号: | 200880002367.X | 申请日: | 2008-01-03 |
公开(公告)号: | CN101616926A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | J·波多尔斯基 | 申请(专利权)人: | 利普生物药剂公司 |
主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;A61K31/57;A61K31/575;A61P5/36 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;黄可峻 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 氨基 苯基 19 去甲孕 10 20 衍生物 药用 | ||
1.包括具有下式的化合物的可药用盐的组合物:
其中:
R1是选自-N(CH3)2,-NHCH3,-NC4H8,-NC5H10和-NC4H8O中的碱 性官能团;
R2选自氢,卤素,烷基,酰基,羟基,烷氧基,酰氧基,烷基碳酸 根,环戊基丙酰氧基,S-烷基,-SCN,S-酰基,和-OC(O)R6,其中R6选自烷基,烷氧基酯和烷氧基;
R3选自烷基-烷氧基,烷氧基和酰氧基;
R4选自氢和烷基;
X选自=O和=N-OR5,其中R5选自氢和烷基;
其中该可药用盐与等量的该化合物的游离碱相比具有提高的稳定 性;和前提条件是当R1是-N(CH3)2时,R2是甲氧基,R3是乙酰氧基, R4是甲基和X是=O,该盐不是HCl或HBr盐。
2.权利要求1的组合物,其中该化合物是17α-乙酰氧基-11β -[4-(N,N-二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕-4,9(10)-二烯-3,20-二酮。
3.权利要求1的组合物,其中该化合物是17α-乙酰氧基-11β -[4-(N,N-二甲基氨基)苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4,9-二烯-3,20-二酮。
4.权利要求1的组合物,其中该化合物具有以下结构式:
5.权利要求1的组合物,其中该化合物具有以下结构式:
6.权利要求5的组合物,其中该盐是该化合物的高氯酸盐,甲磺酸 盐或磷酸盐。
7.权利要求5的组合物,其中该盐是甲磺酸盐。
8.在患者中产生抗孕效果的方法,该方法包括对患者施用有效量的 权利要求1或权利要求6的组合物。
9.在患者中诱导经血的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利 要求1或权利要求6的组合物。
10.治疗子宫内膜异位症的方法,该方法包括对患者施用有效量的 权利要求1或权利要求6的组合物。
11.治疗痛经的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利要求1 或权利要求6的组合物。
12.治疗内分泌激素依赖性肿瘤的方法,该方法包括对患者施用有 效量的权利要求1或权利要求6的组合物。
13.治疗脑膜瘤的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利要求 1或权利要求6的组合物。
14.在患者中治疗子宫纤维肌瘤的方法,该方法包括对患者施用有 效量的权利要求1或权利要求6的组合物。
15.在患者中抑制子宫内膜增殖的方法,该方法包括对患者施用有 效量的权利要求1或权利要求6的组合物。
16.诱导分娩的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利要求1 或权利要求6的组合物。
17.避孕的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利要求1或权 利要求6的组合物。
18.性交后避孕的方法,该方法包括对患者施用有效量的权利要求 1或权利要求6的组合物。
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