[发明专利]新型抗叶酸剂无效
申请号: | 200880002604.2 | 申请日: | 2008-01-18 |
公开(公告)号: | CN101652366A | 公开(公告)日: | 2010-02-17 |
发明(设计)人: | M·J·罗伯斯;S·派德 | 申请(专利权)人: | 切尔西治疗公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 叶酸 | ||
1.下式的化合物或其药学上可接受的酯,酰胺,盐,溶剂合物, 对映体或前体药物:
其中:
X为CHR9或NR9;
Y1,Y2和Y3独立为O或S;
V1和V2独立为O,S或NZ;
Z为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 或烷芳基;
R1和R2独立为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取 代的炔烷芳基;
R3为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 任选取代的烷氧基,羟基或卤素;且
R4,R5,R6,R7,R8和R9独立为H,任选取代的烷基,任选取代的 链烯基,任选取代的炔基,酰基,-C(O)-烷基,-C(O)-链烯基或-C(O)- 炔基。
2.权利要求1的化合物,其中所述化合物为药学上可接受的盐形 式。
3.权利要求2的化合物,其中所述化合物为碱金属盐形式。
4.权利要求3的化合物,其中所述化合物为二钠盐形式。
5.权利要求2的化合物,其中R1,R2和Z中的一个或多个被成盐 阳离子取代。
6.权利要求5的化合物,其中所述的成盐阳离子包括碱金属阳离 子。
7.权利要求2的化合物,其中V1和V2为O且R1和R2均独立地被 成盐阳离子取代。
8.权利要求7的化合物,其中所述的成盐阳离子包括碱金属阳离 子。
9.具有下式的权利要求1的化合物或其药学上可接受的酯,酰 胺,盐,溶剂合物,对映体或前体药物:
其中:
X为CHR9或NR9;
R3为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 任选取代的烷氧基,羟基或卤素;且
R4,R5,R6,R7,R8和R9独立为H,任选取代的烷基,任选取代的 链烯基,任选取代的炔基,酰基,-C(O)-烷基,-C(O)-链烯基或-C(O)- 炔基。
10.权利要求9的化合物,其中所述化合物为药学上可接受的盐 形式。
11.权利要求10的化合物,其中所述化合物为碱金属盐形式。
12.权利要求11的化合物,其中所述化合物为二钠盐形式。
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