[发明专利]新型抗叶酸剂无效

专利信息
申请号: 200880002604.2 申请日: 2008-01-18
公开(公告)号: CN101652366A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: M·J·罗伯斯;S·派德 申请(专利权)人: 切尔西治疗公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 美国北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 新型 叶酸
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其药学上可接受的酯,酰胺,盐,溶剂合物, 对映体或前体药物:

其中:

X为CHR9或NR9

Y1,Y2和Y3独立为O或S;

V1和V2独立为O,S或NZ;

Z为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 或烷芳基;

R1和R2独立为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取 代的炔烷芳基;

R3为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 任选取代的烷氧基,羟基或卤素;且

R4,R5,R6,R7,R8和R9独立为H,任选取代的烷基,任选取代的 链烯基,任选取代的炔基,酰基,-C(O)-烷基,-C(O)-链烯基或-C(O)- 炔基。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物为药学上可接受的盐形 式。

3.权利要求2的化合物,其中所述化合物为碱金属盐形式。

4.权利要求3的化合物,其中所述化合物为二钠盐形式。

5.权利要求2的化合物,其中R1,R2和Z中的一个或多个被成盐 阳离子取代。

6.权利要求5的化合物,其中所述的成盐阳离子包括碱金属阳离 子。

7.权利要求2的化合物,其中V1和V2为O且R1和R2均独立地被 成盐阳离子取代。

8.权利要求7的化合物,其中所述的成盐阳离子包括碱金属阳离 子。

9.具有下式的权利要求1的化合物或其药学上可接受的酯,酰 胺,盐,溶剂合物,对映体或前体药物:

其中:

X为CHR9或NR9

R3为H,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基, 任选取代的烷氧基,羟基或卤素;且

R4,R5,R6,R7,R8和R9独立为H,任选取代的烷基,任选取代的 链烯基,任选取代的炔基,酰基,-C(O)-烷基,-C(O)-链烯基或-C(O)- 炔基。

10.权利要求9的化合物,其中所述化合物为药学上可接受的盐 形式。

11.权利要求10的化合物,其中所述化合物为碱金属盐形式。

12.权利要求11的化合物,其中所述化合物为二钠盐形式。

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