[发明专利]诊断的和治疗的环氧合酶-2结合配体

权利要求书

1.缀合物，其包含选择性COX-2靶向载体、金属配位部分和连接基， 该连接基将金属配位部分化学连接至该载体。

2.权利要求1的缀合物，其中所述缀合物具有下式：

其中

A为五-或六-元环；

金属配位部分为在生理条件下与放射性同位素或顺磁性金属配位的部 分；

L为连接基，其将A部分共价连接至金属配位部分；

各个Z独立地为H、低级烷基、羟基、羟基烷基和卤素；

各个Y独立地为H、低级烷基、羟基、烷基氧基、卤素、卤代烷基、 氨基、氨基烷基和苯基；和

n为0-3。

3.权利要求1的缀合物，其中所述缀合物具有下式：

其中

金属配位部分为在生理条件下与放射性同位素或顺磁性金属配位的部 分；和

L为连接基，其将选择性COX-2靶向载体共价连接至金属配位部分。

4.权利要求1的缀合物，其中所述缀合物具有下式：

其中

R₁选自低级烷基；烷氧基；卤素；卤代烷氧基；和卤代烷基；

n为0-3；

Z₁为碳或氮；

金属配位部分为在生理条件下与放射性同位素或顺磁性金属配位的部 分；和

L为连接基，其将选择性COX-2靶向载体共价连接至金属配位部分。

5.权利要求1的缀合物，其中所述缀合物具有下式：

其中

R₂选自H；低级烷基；卤素；卤代烷基；烷硫基；烷氧基；芳基烷基； 环烷基；苯基；和烷基磺酰基；

R₃选自H；低级烷基；卤代烷基；烷氧基；烷基氨基；芳基；芳基烷 基；芳基氧基；芳基氨基；硝基；磺酰胺基；和甲酰胺基；

n为2-3；

Z₂选自O、S、NR₄和CR₅R₆，其中

R₄选自H；低级烷基；芳基；烷基羧酸；芳基羧酸；烷基磺酰基；芳 基亚硫酰基；芳基磺酰基；和磺酰胺基；

R₅和R₆每个独立地为H；低级烷基；低级烷基-苯基；卤代烷基；卤 素；或烯基；

金属配位部分为在生理条件下与放射性同位素或顺磁性金属配位的部 分；和

L为连接基，其将A部分共价连接至金属配位部分。

6.权利要求1的缀合物，其中所述COX-2靶向载体包括COX-2抑制 剂的衍生物，该COX-2抑制剂选自塞来考昔；西米考昔；地拉考昔；伐地 考昔；罗非考昔；艾托考昔；美洛昔康；帕瑞考昔；4-(4-环己基-2-甲基噁唑 -5-基)-2-氟苯磺酰胺；2-(3，5-二氟苯基)-3-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2-环戊烯-1- 酮；N-[2-(环己基氧基)-4-硝基苯基]甲烷磺酰胺；2-(3，4-二氟苯基)-4-(3-羟基 -3-甲基丁氧基)-5-[4-(甲基磺酰基)苯基]-3(2H)-哒嗪酮；2-[(2，4-二氯-6-甲基苯 基)氨基]-5-乙基-苯乙酸；(3Z)-3-[(4-氯苯基)[4-(甲基磺酰基)苯基]亚甲基]-二 氢-2(3H)-呋喃酮；(S)-6，8-二氯-2-(三氟甲基)-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸；罗美昔 布；及其任意药学可接受的盐、酯或前药。

7.权利要求1的缀合物，其中所述金属配位部分选自亚氨基二乙酸、 DTPA、EDTA、DCTA、DOTA、NOTA、TETA或其类似物或同系物。