[发明专利]制备取代的2-芳基丙二酸酯的方法

权利要求书

1.一种制备通式I的取代的2-芳基丙二酸酯的方法：

其中

R为C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基；和

Ar为苯基或包含1或2个选自N、S和O的杂原子作为环成员的5或6 元杂芳族环，其中上述基团中的各碳原子任选具有取代基R^A，其中 R^A彼此独立为氟、氯、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、 C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷基氨 基羰基或二(C₁-C₆烷基)氨基羰基；或

两个相邻的取代基R^A与其连接的碳原子一起形成芳族或部分饱 和的任选被取代的5-7元环；

其中在铜盐存在下使通式II的丙二酸酯与碱和式III的芳基溴反应：

其中R如上所定义

Ar-Br  (III)

其中Ar如上所定义，所述方法包括每摩尔当量式II的丙二酸酯使用 0.1-0.65摩尔当量的碱。

2.根据权利要求1的方法，其中基本不加入惰性溶剂进行所述反应。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所用碱选自碱金属醇盐和碱土金 属醇盐。

4.根据权利要求3的方法，其中醇盐的含碳基团和基团R具有相同含 义。

5.根据权利要求3或4的方法，其中醇盐的含碳基团和基团R为甲基 或乙基。

6.根据权利要求3-5中任一项的方法，其中从反应混合物中蒸馏去除 在反应过程中从醇盐释放和/或与碱一起加入的醇。

7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中使通式II的丙二酸酯与碱 反应，在铜盐存在下使所得反应产物与通式III的芳基溴反应。

8.根据权利要求6或7的方法，其中加入铜盐前进行醇的蒸馏去除。

9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中还通过溴化通式Ar-H化 合物提供通式III的芳基溴，其中Ar具有权利要求1中所给出含义中的一 种。

10.根据权利要求9的方法，其中分离出可能在通式III的芳基溴反应 过程中形成的式Ar-H化合物和任何未反应的通式III的芳基溴，并在溴化 步骤再循环。

11.根据前述权利要求中任一项的方法，所述方法用于制备通式I的 2-芳基丙二酸酯，其中Ar为任选包含1、2或3个彼此独立选自氟和氯的 取代基R^A的苯基。