[发明专利]用于X射线/计算机断层照相术的纳米颗粒成像剂及其制造方法

权利要求书

1.一种X射线/计算机断层照相术成像剂，其包括：

a)活性纳米颗粒芯，其中该活性纳米颗粒芯包括处于非零价状态的 钽(Ta)；以及

b)钝化纳米壳，其被布置在所述纳米颗粒芯的周围，以使在聚集体 中，所述活性纳米颗粒芯和所述钝化纳米壳形成一种芯/壳纳米颗粒，该 纳米颗粒对于在X射线/计算机断层照相术中用作成像剂是可操作的。

2.根据权利要求1所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其中所 述的活性纳米颗粒芯包括氧化钽。

3.根据权利要求1和2所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其 中所述的活性纳米颗粒芯包括Ta₂O₅。

4.根据权利要求1-3所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其 中所述纳米颗粒的平均直径为约1nm至约20nm。

5.根据权利要求4所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其中所 述纳米颗粒的平均直径为约2至约12。

6.根据权利要求5所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其中所 述纳米颗粒的平均直径为约3至约8。

7.根据权利要求1-6所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其 中所述纳米壳包括一种材料，该材料是水溶性的和生物相容性的。

8.根据权利要求7所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其中所 述的纳米壳包括选自配体、低聚物、聚合物、簇状物、碳水化合物物种、 官能化的硅石及其组合的材料。

9.根据权利要求8所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其中所 述的纳米壳包括选自聚乙二醇、聚乙烯亚胺、聚甲基丙烯酸盐、聚乙烯 基硫酸盐、聚乙烯吡咯烷酮、柠檬酸盐、苹果酸盐、乙醇酸盐、硅烷及 其组合的材料。

10.根据权利要求9所述的X射线/计算机断层照相术成像剂，其 中所述纳米壳包括选自二乙基磷酰乙基三乙氧基硅烷(PHS)和2-[甲氧基 (聚亚乙氧基)丙基]三甲氧基硅烷(PEG硅烷550)的材料。

11.一种X射线/计算机断层照相术成像溶液，其包括权利要求1 -10所述的成像剂的系综，其中所述系综的平均直径不大于约10nm。

12.根据权利要求11所述的X射线/计算机断层照相术成像溶液， 其中所述系综的平均直径不大于约7nm。

13.根据权利要求12所述的X射线/计算机断层照相术成像溶液， 其中所述系综的平均直径不大于约6nm。

14.根据权利要求13所述的X射线/计算机断层照相术成像溶液， 其中所述系综的平均直径不大于约3nm。

15.一种制备X射线/计算机层析成像剂的方法，该方法包括以下步 骤：

a)提供含有钽的第一前体材料；

b)由第一前体材料形成活性芯，该芯包括处于非零价状态的钽；

c)提供第二前体材料；以及

d)由第二前体材料形成钝化壳，其中所述钝化壳被布置在所述芯周 围，以使所述芯和壳形成芯/壳纳米颗粒。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述第一前体材料包括钽 盐。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述第一前体材料包括钽 的醇盐或卤化物。

18.根据权利要求15-17所述的方法，其中所述活性芯包括 Ta₂O₅。

19.根据权利要求15-18所述的方法，其中所述钝化壳包括衍生 自第二前体材料的水溶性材料。

20.根据权利要求19所述的方法，其中所述第二前体材料包括可 聚合的硅烷，并且所述钝化壳包括选自聚乙二醇、聚乙烯亚胺、聚甲基 丙烯酸盐、聚乙烯基硫酸盐和聚乙烯吡咯烷酮及其组合的聚合物。