[发明专利]苯烷基羧酸输送剂

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

(A)至少一种生物活性剂；和

(B)至少一种由式I表示的输送剂化合物或其药学上可接受的盐，

其中

n是1-12，

并且R₁-R₅独立地是氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₄烯基、卤基、C₁-C₄烷氧基、羟基、C₆-C₁₄芳氧基或C₁-C₆卤烷基。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述输送剂选自4-(4-甲氧基苯基)丁酸、5-(2-甲氧基苯基)戊酸、5-(3-氟苯基)戊酸、5-(3-甲氧基苯基)戊酸、6-(3-氟苯基)己酸、3-(4-叔丁基苯基)丙酸、3-(4-正丁基苯基)丙酸、3-(4-正丙基苯基)丙酸、3-(4-正丙氧基苯基)丙酸、3-(4-异丙氧基苯基)丙酸、3-(4-正丁氧基苯基)丙酸、3-(3-苯氧基苯基)丙酸、3-(3-乙氧基苯基)丙酸、3-(3-异丙氧基苯基)丙酸、3-(3-正丁氧基苯基)丙酸、3-(3-正丙氧基苯基)丙酸、3-(3-异丁氧基苯基)丙酸、3-(4-异丁氧基苯基)丙酸、4-(4-乙基苯基)丁酸、4-(4-异丙基苯基)丁酸和5-(4-乙基苯基)戊酸，或者其药学上可接受的盐。

3.前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述输送剂通过连接基团连接至聚合物，所述连接基团选自-NHC(O)NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-OOC-、-COO-、-NHC(O)O-、-OC(O)NH-、-CH₂NH-NHCH₂-、-CH₂NHC(O)O-、-OC(O)NHCH₂-、-CH₂NHCOCH₂O-、-OCH₂C(O)NHCH₂-、-NHC(O)CH₂O-、-OCH₂C(O)NH-、-NH-、-O-和碳-碳键。

4.前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述生物活性剂是蛋白质、多肽、肽、激素、多糖、粘多糖、碳水化合物、脂质或其组合。

5.前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述生物活性剂选自：阿加曲班、BIBN-4096BS、生长激素、人生长激素、重组人生长激素(rhGH)、牛生长激素、猪生长激素、生长激素释放激素、生长激素释放因子、胰高血糖素、干扰素、α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、白介素-1、白介素-2、胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素、人胰岛素、人重组胰岛素、胰岛素样生长因子(IGF)、IGF-1、肝素、普通肝素、类肝素、皮肤素、软骨素、低分子量肝素、极低分子量肝素、超低分子量肝素、降钙素、鲑鱼降钙素、鳗鱼降钙素、人降钙素；促红细胞生成素(EPO)、心房钠尿素、抗原、单克隆抗体、促生长素抑制素、蛋白酶抑制剂、促肾上腺皮质激素、促性腺激素释放激素、催产素、促黄体生成激素释放激素、促卵泡激素、葡糖脑苷脂酶；血小板生成素、非格司亭、前列腺素、环孢菌素、后叶加压素、色甘酸钠、色甘酸钠、色甘酸二钠、万古霉素、去铁草酰胺(DFO)、甲状旁腺素(PTH)、PTH的片段、胰高血糖素样肽1(GLP-1)、抗微生物剂、抗真菌剂、维生素；这些化合物的类似物、片段、模拟物或聚乙二醇(PEG)修饰的衍生物；镓或镓盐；胰高血糖素；扎那米韦、舒马曲坦、阿莫曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、夫罗曲坦、依立曲坦、醋酸卡泊芬净、CPHPC、siRNA及其任何组合。

6.前述权利要求任一项所述的组合物，进一步包含至少一种酶抑制剂。

7.前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述生物活性剂选自胰岛素、促黄体生成激素释放激素、肝素、重组人生长激素、胰高血糖素、醋酸卡泊芬净、降钙素、PTH、扎那米韦、促红细胞生成素、这些化合物的类似物、片段、模拟物或聚乙二醇(PEG)修饰的衍生物，以及它们的任何组合。

8.权利要求7所述的组合物，其中所述生物活性剂是胰岛素。