[发明专利]氮杂双环链烷衍生物、它们的制备与治疗应用有效
申请号: | 200880004535.9 | 申请日: | 2008-02-04 |
公开(公告)号: | CN101605793A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | O·贝纳亚德;O·莱克勒克;A·洛赫德;M·萨迪;F·斯洛温斯基;J·瓦彻 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;C07D487/08;A61K31/4748;A61P25/00;A61P29/00;A61P9/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段家荣;林 森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂双环链烷 衍生物 它们 制备 治疗 应用 | ||
1.符合式(I)的化合物:
式中:
R代表:
卤素原子;
或者羟基;
或者吡唑基、吲哚基、苯基、苯并呋喃基、吡啶基、喹啉基、哌 嗪基、苯并噻吩基、苯并间二氧杂环戊烯基、呋喃基、二苯并呋喃基、 吡咯基、吡咯烷基、嘧啶基、苯并二唑基、噻唑基、萘基;这个基 团可以任选地被一个或多个选自下述基团取代:卤素原子,甲基、苄 基、甲氧基、三氟甲氧基、吗啉基、苯氧基、乙酰基、三氟甲基或哌 嗪基,该哌嗪基任选地被-C(O)O(CH3)3取代;
n代表1;
m代表1;
o代表1;
该化合物呈碱或与酸加成盐形式;
下述化合物除外:
-4-(6-氟吡啶-3-基)-1-氮杂双环[2.2.1]庚烷;
-4-(6-氯吡啶-3-基)-1-氮杂双环[2.2.1]庚烷;
-4-(6-溴吡啶-3-基)-1-氮杂双环[2.2.1]庚烷。
2.药品,其特征在于它含有根据权利要求1所述的式(I)化合物, 或这种化合物与在药物上可接受酸的加成盐。
3.药物组合物,其特征在于它含有根据权利要求1所述的式(I)化 合物,或这种化合物在药物上可接受的盐,以及至少一种在药物上可 接受的赋形剂。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗和预防认知变坏,注意过程的损害,与阿耳茨海默氏病、 病理学的或正常的衰老、帕金森氏综合症、唐氏综合症、精神病病症、 Korsakoff酒精综合症、血管性痴呆、颅创伤病相关的执行功能障碍; 在帕金森氏病或其它神经病学疾病中观察到的运动障碍或与上述神经 -变性疾病相关的解剖学上-组织-病理学发作;多发性硬化。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗和预防脑血管意外、脑缺氧发作、精神病病症。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗和预防因戒烟、酒、诱发依赖性的不同物质而出现的症状, 其中所述诱发依赖性的不同物质选自可卡因、LSD、印度大麻、苯并 二吖庚因。
7.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗疼痛。
8.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗下肢缺血、下肢栓塞性脉管炎、心脏缺血、心肌梗塞、心 机能不全、糖尿病人皮肤愈合不足、静脉机能不全静脉曲张溃疡、败 血病性休克。
9.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗发炎过程。
10.根据权利要求1所述的式(I)化合物在制备药品中的用途,该药 品用于治疗皮肤病病症、哮喘、溃疡-出血性结肠炎。
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