[发明专利]快速解离性多巴胺2受体拮抗剂有效
申请号: | 200880004787.1 | 申请日: | 2008-02-11 |
公开(公告)号: | CN101605764A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | G·J·麦克唐纳;X·J·M·兰洛伊斯;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D237/20 | 分类号: | C07D237/20;C07D487/04;C07D237/24;A61K31/495;C07D409/04;A61P25/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;郭文洁 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 | ||
1.式(I)化合物:
或其立体异构体形式,
其中:
R1是氯、三氟甲基或氰基;
R2是苯基;被1、2或3个取代基取代的苯基,所述取代基分别独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基、羟基和任选被1、2或3个卤素取代基取代的苯基;噻吩基;被1或2个分别独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基;萘基;
R3是氢;
R4和R5分别独立地为氢或C1-4烷基,或者R4和R5一起形成C1-4烷二基;
n是1或2;并且
R6是氢、C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、吡啶基甲基或任选在苯基上被1、2或3个卤素取代的苯基甲基;
或其可药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是4-苯基-6-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-哒嗪。
3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是4-苯基-6-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-哒嗪单盐酸盐。
4.包含治疗有效量的权利要求1所定义的化合物的药物组合物。
5.用作治疗或预防以下病症的药物的权利要求4所定义的组合物:精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、分裂情感性精神障碍、妄想性障碍、短暂型精神病、共享型精神病、因为一般医学状况造成的精神病、物质诱发的精神病、未专门指明的精神病、与痴呆有关的精神病、重性抑郁症、精神抑郁症、经前期焦虑症、未专门指明的抑郁 症、双相性I精神障碍、双相性II精神障碍、循环情感性障碍、未专门指明的双相性精神障碍、因为一般医学状况造成的情绪障碍、物质诱导的情绪障碍、未专门指明的情绪障碍、泛化性焦虑症、强迫症、惊恐性障碍、急性紧张症、创伤后紧张症、心智迟缓、广泛性发育障碍、注意力不足障碍、注意力不足/多动症、破坏性行为病症、类偏执狂性人格障碍、类精神分裂症样人格障碍、精神分裂症样人格障碍、抽搐病症、Tourette’s综合征、物质依赖、物质滥用、物质戒断、拔毛症;以及其中认知受损的病症;阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、雷维小体痴呆、因为HIV疾病造成的痴呆、因为Creutzfeldt-Jacob病造成的痴呆;遗忘症;轻度认知障碍;与年龄相关的认知退化;以及进食障碍;以及肥胖症。
6.权利要求5的组合物,其中所述进食障碍为厌食症和贪食症。
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