[发明专利]含有西洛他唑的控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.控释剂型，其包含西洛他唑或者其药物学可接受的盐、增溶剂、溶胀剂、溶胀控制剂以及造气材料，其中所述溶胀剂选自聚氧化乙烯、羟基烷基纤维素以及其混合物，并且所述溶胀控制剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素以及其混合物。

2.如权利要求1所述的控释剂型，基于所述剂型的总重量，其包含10至80重量％的量的西洛他唑或者其药物学可接受的盐；0.1至50重量％的量的增溶剂；5至80重量％的量的溶胀剂；0.5至50重量％的量的溶胀控制剂；以及0.1至50重量％的量的造气材料。

3.如权利要求1所述的控释剂型，其中所述增溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、聚乙二醇、羟基烷基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、环糊精、表面活性剂以及其混合物。

4.如权利要求3所述的控释剂型，其中所述表面活性剂选自聚(氧乙烯)脱水山梨醇脂肪酸酯、聚(氧乙烯)硬脂酸酯、聚(氧乙烯)烷基醚、聚乙二醇化的甘油酯、聚(氧乙烯)蓖麻油、脱水山梨醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸盐、胆汁盐、烷基硫酸盐、卵磷脂、胆汁盐和卵磷脂的混合胶束、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、十二烷基硫酸钠、以及其混合物。

5.如权利要求1所述的控释剂型，其中所述造气材料选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁及甘氨酸碳酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠以及其混合物。

6.如权利要求5所述的控释剂型，其中所述造气材料与选自有机酸、有机酸盐以及其混合物的酸性化合物一起使用。 

7.如权利要求6所述的控释剂型，其中所述酸性化合物选自柠檬酸、马来酸、苹果酸、富马酸、琥珀酸、己二酸、酒石酸、丙二酸、柠檬酸一钠、抗坏血酸、谷氨酸、其盐以及其混合物。

8.如权利要求1所述的控释剂型，其进一步包含药物学可接受的添加剂。

9.如权利要求8所述的控释剂型，其中所述药物学可接受的添加剂选自稀释剂、粘合剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、以及其混合物。

10.如权利要求9所述的控释剂型，其中所述稀释剂选自乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、碳酸钙、糖、以及其混合物。

11.如权利要求9所述的控释剂型，其中所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、明胶、淀粉、蔗糖、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基烷基纤维素、以及其混合物。

12.如权利要求9所述的控释剂型，其中所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸盐、滑石、玉米淀粉、巴西棕榈蜡、轻质无水硅酸、硅酸镁、合成硅酸铝、硬化油、铅白、二氧化钛、微晶纤维素、聚乙二醇4000和6000、十四烷酸异丙酯和磷酸氢钙、糖、以及其混合物。

13.如权利要求9所述的控释剂型，其中所述包衣剂选自乙基纤维素、虫胶、甲基丙烯酸铵共聚物、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丁基纤维素、羟戊基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基丁基纤维素、羟丙基戊基纤维素、羟烷基纤维素酞酸酯、醋酸酞酸纤维素钠、乙酰基酞酸纤维素、酞酸纤维素醚、甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯或乙酯的阴离子共聚物、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酰基琥珀酸酯、纤维素乙酰基酞酸酯、欧巴代、以及其混合物。

14.如权利要求9所述的控释剂型，其中所述增塑剂选自蓖麻油、脂肪酸、被取代的三酸甘油酯和甘油酯、柠檬酸三乙酯、分子量为300至50,000的聚乙二醇及其衍生物、以及其混合物。

15.制备如权利要求1所述的控释剂型的方法，其包括以下步骤：将西洛他唑或者其药物学可接受的盐、增溶剂、溶胀剂、溶胀控制剂以及造气材料混合，将所得混合物造粒，以及将所得颗粒混合物配制为胶囊或者片剂的形式。