[发明专利]4-(吡咯并吡啶基)嘧啶-2-基胺衍生物无效
| 申请号： | 200880005794.3 | 申请日： | 2008-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN101616918A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | D·多施;C·西伦贝格;T·J·J·穆勒;E·莫库尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中
R1表示H、A、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基，
R2表示H或A，
R3、R4各自相互独立地表示H、A、Hal、CN、-[C(R6)2]nAr、 -[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基，
R5表示H、A、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基，
R6表示H或具有1-6个C原子的烷基，
A、A’各自相互独立地表示未分支或分支的具有1-10个C原子的烷 基，其中一个或两个CH2基团可被O或S原子替代和/或被 -CH＝CH-基团替代和/或，此外，1-7个H原子可被F替代，
Hal表示F、Cl、Br或I，
Ar表示具有5-14个C原子的饱和、不饱和或芳香族的碳环，其 是未取代的或者被下列基团单-、二-、三-、四-、或五取代： OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、Hal、NO2、NH2、NHA、 NAA′、A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、CONH2、CONHA、 CONAA′、NACOA′、NASO2A′、COOH、COOA、COA、 CHO和/或CN，
Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和、不饱 和或芳香族的杂环，其可以是未取代的或者被下列基团单-或 二取代：OH、OA、SOA、SO2A、Hal、NO2、NH2、NHA、 NAA′、A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、CONH2、CONHA、 CONAA′、NACOA′、NASO2A′、COOH、COOA、CHO、 COA和/或CN，
n表示0、1或2，
及其可药用衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以 所有比率的混合物。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1表示H、A、-[C(R6)2]nAr或 -[C(R6)2]nHet，及其可药用衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异 构体，包括其以所有比率的混合物。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中R3表示H或A，及其可药用 衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的 混合物。
4.根据权利要求1、2或3的化合物，其中R4表示H，及其可药用衍 生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混 合物。
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