[发明专利]6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂-7-基衍生物无效
| 申请号： | 200880006496.6 | 申请日： | 2008-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN101622232A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;W·沃斯特尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/18 | 分类号： | C07D223/18;A61K31/55;A61P35/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂 衍生物 | ||
1.式I的6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7-基衍生物，
其中
R1是氢或被卤素取代的低级烷基；
R2是低级烷基；
R3是被卤素取代的低级烷基、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-苯基，其中苯 基环是未被取代的或者被卤素取代；
n是0、1或2；
或其适宜药用的光学纯的差向异构体或混合物。
2.根据权利要求1所述的式I化合物，其中R1是氢且R3是被卤素取 代的低级烷基。
3.根据权利要求2所述的式I化合物，该化合物是
(R/S)-2-羟基-2-甲基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N′-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二酰胺，
(R)-2-羟基-2-甲基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N′-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二酰胺，
(S)-2-羟基-2-甲基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N′-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二酰胺，
(R/S)-2-羟基-2-甲基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N′-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二酰胺，
(S)-2-羟基-2-甲基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N′-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二酰胺，
(R)-2-乙基-2-羟基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N’-(2，2，2-三氟-乙基)-丙二酰胺，
(R/S)-2-羟基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-2-丙基-丙二酰胺，
(R)-2-羟基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-2-丙基-丙二酰胺，或
(S)-2-羟基-N-((S)-6-氧代-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂-7- 基)-N-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-2-丙基-丙二酰胺。
4.根据权利要求1所述的式I化合物，其中R1是被卤素取代的低级 烷基且R3是被卤素取代的低级烷基。
5.根据权利要求4所述的式I化合物，该化合物是
(R)-2-羟基-2-甲基-N-[(S)-6-氧代-5-(2，2，2-三氟-乙基)-6，7-二氢-5H-二苯并 [b，d]氮杂-7-基]-N-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二酰胺，或
(S)-2-羟基-2-甲基-N-[(S)-6-氧代-5-(2，2，2-三氟-乙基)-6，7-二氢-5H-二苯并 [b，d]氮杂-7-基]-N′-(2，2，2-三氟-乙基)-丙二酰胺。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司，未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880006496.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：作为CETP抑制剂的双环衍生物
- 下一篇：多支链聚氧化亚烷基衍生物
