[发明专利]吡咯基庚酸衍生物的新晶型无效

申请号：	200880006877.4	申请日：	2008-03-03
公开（公告）号：	CN101657419A	公开（公告）日：	2010-02-24
发明（设计）人：	金文成;刘武姬;李在杰;金容稙;朴成镇;崔俊浩;成始荣;林弘珪;车大元	申请（专利权）人：	东亚制药株式会社
主分类号：	C07D207/34	分类号：	C07D207/34;A61P3/06
代理公司：	永新专利商标代理有限公司	代理人：	张晓威
地址：	韩国***	国省代码：	韩国;KR
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摘要：
搜索关键词：	吡咯庚酸衍生物新晶型
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【权利要求书】：

1、式1的化合物的晶型(D1)或其水合物：

所述晶型(D1)在2θ＝5.4、7.4、7.7、8.1、8.6、8.9、10.2、12.5、13.8、17.1、17.8、18.2、18.5、19.4、19.9、20.8、22.4、23.2、24.2和25.6°处具有X-射线粉末衍射峰。

2、权利要求1的晶型D1或其水合物，其中所述晶型D1在2θ＝6.8、10.8、14.8、16.2、21.8、25.1、26.1、27.2、27.8、28.5和30.4°处具有弱强度的其他X-射线粉末衍射峰。

3、权利要求1的晶型D1或其水合物，其中所述晶型D1在约179.6、169.1、162.5、140.0、138.0、133.8、131.9、129.6、126.0、119.2、114.7、73.6、71.2、69.9、48.0、45.5、43.2、29.0、28.6、24.2和22.2ppm处显示固态13C NMR信号。

4、式1的化合物的晶型(D2)或其水合物，所述晶型(D2)在2θ＝5.6、8.5、10.9、11.4、14.3、14.9、18.2、18.7、19.0、19.7、22.4和22.9°处具有X-射线粉末衍射峰。

5、权利要求4的晶型D2或其水合物，其中所述晶型D2在9.0和11.8°(w)处具有弱强度的其他X-射线粉末衍射峰。

6、权利要求4的晶型D2或其水合物，其中所述晶型D2在约183.3、170.3、164.0(宽)、138.1(宽)、136.0、131.7、125.7、121.8、120.2、73.0(宽)、44.3(宽)、29.1和24.6ppm处显示固态¹³C NMR信号。

7、用于制备权利要求1的新晶型D1的方法，其包括将式1的化合物的天然形式悬浮在醇/四氢呋喃/水的混合物中并在0-60℃的温度搅拌该悬浮液。

8、权利要求7的方法，其中所述醇、所述四氢呋喃和所述水以1∶1∶8的体积比混合。

9、用于制备权利要求4的新晶型D2的方法，其包括将式1的化合物的天然形式悬浮在醇/二氯甲烷/水的混合物中并在0-40℃的温度搅拌该悬浮液。

10、权利要求9的方法，其中所述醇、所述二氯甲烷和所述水以10∶3∶30的体积比混合。

11、权利要求7-10中任一项的方法，其中所述醇是C₁-C₆低级醇。

12、权利要求11的方法，其中所述醇是甲醇。

13、用于降低低密度脂蛋白(LDL)水平的药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项的晶型D1或D2或其水合物作为活性成分。

14、权利要求13的组合物用于降低低密度脂蛋白(LDL)水平的用途。

15、用于降低低密度脂蛋白(LDL)水平的方法，其包括向有此需要的个体给药权利要求13的组合物。