[发明专利]3-氰基-4-(4-四氢吡喃-苯基)-吡啶-2-酮衍生物有效
申请号: | 200880007317.0 | 申请日: | 2008-03-07 |
公开(公告)号: | CN101711244A | 公开(公告)日: | 2010-05-19 |
发明(设计)人: | 乔西·玛丽亚·西德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格列戈尔·詹姆士·麦克唐纳;纪尧姆·艾伯特·雅克·迪韦 | 申请(专利权)人: | 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/4545;A61P25/28 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 王琦;王珍仙 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氰基 四氢吡喃 苯基 吡啶 衍生物 | ||
1.一种由通式(I)表示的化合物,
或者所述化合物的可药用的盐,其中,
R1为C4~6烷基或C3~7环烷基取代的C1-3烷基;
R2为氢、卤素或三氟甲基;
R3为氢或羟基取代的C1-4烷基;
X为O或NH;
n为整数1或2。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物不同于以下化合物,
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1为C4~6烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,其中R1为1-丁基或3-甲基-1-丁基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R1为C3~7环烷基取代的C1~3烷 基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R1为环丙基甲基或2-(环丙基)-1- 乙基。
7.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中R2为氢。
8.如权利要求1~6中任何一项所述的化合物,其中R2为卤素。
9.如权利要求1~6中任何一项所述的化合物,其中R2为三氟甲基。
10.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中R3为氢。
11.如权利要求1~9中任何一项所述的化合物,其中R3为羟基取代的 C1~4烷基。
12.如权利要求11所述的化合物,其中R3为CH2OH。
13.如权利要求1~12中任何一项所述的化合物,其中X为O。
14.如权利要求1~12中任何一项所述的化合物,其中X为NH。
15.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中n为1。
16.如权利要求1~14中任何一项所述的化合物,其中n为2。
17.如权利要求1~15中任何一项所述的化合物,其中n为1,R2不是 氢,且所述R2位于相对于所述吡啶酮基的间位。
18.如权利要求1所述的化合物,其中R1为1-丁基、3-甲基-1-丁基、 环丙基甲基或2-(环丙基)-1-乙基;R2为氢、氟、氯或三氟甲基;R3为氢;n 为1。
19.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自以下化合物,或 者为以下化合物的可药用的盐,
20.如权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物选自以下化合物, 或者为以下化合物的可药用的盐,
21.一种药物组合物,包括治疗有效剂量的权利要求1~20中任何一项 所述的化合物和可药用的载体或稀释剂。
22.如权利要求1~20中任意一项所述的化合物,用于治疗或预防包括 人类的哺乳动物的疾病,所述疾病的治疗或预防受mGluR2的正变构调节剂 的神经调质作用影响或促进。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份有限公司,未经奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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