[发明专利]3-氰基-4-(4-四氢吡喃-苯基)-吡啶-2-酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200880007317.0 申请日: 2008-03-07
公开(公告)号: CN101711244A 公开(公告)日: 2010-05-19
发明(设计)人: 乔西·玛丽亚·西德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格列戈尔·詹姆士·麦克唐纳;纪尧姆·艾伯特·雅克·迪韦 申请(专利权)人: 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/4545;A61P25/28
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 王琦;王珍仙
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氰基 四氢吡喃 苯基 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种由通式(I)表示的化合物,

或者所述化合物的可药用的盐,其中,

R1为C4~6烷基或C3~7环烷基取代的C1-3烷基;

R2为氢、卤素或三氟甲基;

R3为氢或羟基取代的C1-4烷基;

X为O或NH;

n为整数1或2。

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物不同于以下化合物,

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1为C46烷基。

4.如权利要求3所述的化合物,其中R1为1-丁基或3-甲基-1-丁基。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R1为C3~7环烷基取代的C1~3烷 基。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R1为环丙基甲基或2-(环丙基)-1- 乙基。

7.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中R2为氢。

8.如权利要求1~6中任何一项所述的化合物,其中R2为卤素。

9.如权利要求1~6中任何一项所述的化合物,其中R2为三氟甲基。

10.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中R3为氢。

11.如权利要求1~9中任何一项所述的化合物,其中R3为羟基取代的 C1~4烷基。

12.如权利要求11所述的化合物,其中R3为CH2OH。

13.如权利要求1~12中任何一项所述的化合物,其中X为O。

14.如权利要求1~12中任何一项所述的化合物,其中X为NH。

15.如前述任何一项权利要求所述的化合物,其中n为1。

16.如权利要求1~14中任何一项所述的化合物,其中n为2。

17.如权利要求1~15中任何一项所述的化合物,其中n为1,R2不是 氢,且所述R2位于相对于所述吡啶酮基的间位。

18.如权利要求1所述的化合物,其中R1为1-丁基、3-甲基-1-丁基、 环丙基甲基或2-(环丙基)-1-乙基;R2为氢、氟、氯或三氟甲基;R3为氢;n 为1。

19.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自以下化合物,或 者为以下化合物的可药用的盐,

20.如权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物选自以下化合物, 或者为以下化合物的可药用的盐,

21.一种药物组合物,包括治疗有效剂量的权利要求1~20中任何一项 所述的化合物和可药用的载体或稀释剂。

22.如权利要求1~20中任意一项所述的化合物,用于治疗或预防包括 人类的哺乳动物的疾病,所述疾病的治疗或预防受mGluR2的正变构调节剂 的神经调质作用影响或促进。

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