[发明专利]用于检测以“促进模式”调控钠钙交换体(NCX)的化合物的基于荧光的测定无效

专利信息
申请号: 200880008156.7 申请日: 2008-03-04
公开(公告)号: CN101636658A 公开(公告)日: 2010-01-27
发明(设计)人: M·胡格;T·利歇尔;S·盖伯尔;H·沃勒特 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特股份有限公司
主分类号: G01N33/68 分类号: G01N33/68
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;凌 立
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 用于 检测 促进 模式 调控 交换 ncx 化合物 基于 荧光 测定
【说明书】:

技术领域

发明涉及钠钙交换体(sodium-calcium exchanger,NCX)和检测其活 性的方法。更具体地,本发明涉及用于检测NCX以“促进模式(forward mode)”调控化合物的基于荧光的测定。本发明还涉及包含表达NCX的细 胞的试剂盒(a kit of parts)和该试剂盒的用途。

背景技术

生命的基本需要是区室化——以生物膜作为天然工具来实现这一原 则。然而,脂双层(细胞膜的基本结构)对于多数离子和化合物是不能渗透 的,而这些离子和化合物的转运对于维持细胞和生物体的重要功能必不可 少。对于这种矛盾的解答依赖于细胞膜的半渗透性质——必须穿过细胞膜 的溶质由特异的膜蛋白来转运。这些转运蛋白负责产生和维持离子梯度、 摄入营养物、转运代谢物、重摄入信号分子和处理有毒和废弃的化合物。 因此,在本文中,转运蛋白是能够直接影响疾病相关异常的潜在的药物靶 标。

钠/钙交换体是从多种细胞中除去Ca2+的重要装置。在心脏中,其将从 Ca2+通道进入的Ca2+排出以发动收缩,而Na+进入心脏细胞。其与心血管 疾病的相关性例如在Hobai,JA&O′Rourke,B(2004)Expert Opin. Investig.Drugs,13,653-664中描述。因此,制药工业中已开发了抑制NCX 的化合物,例如在Iwamoto,T.等人(2004)J.Biol.Chem.,279,7544-7553 中所描述的。Na+/Ca2+交换体对于每个移动的Ca2+向相反的方向生电转运 3到4个Na+,例如在Hinata,M.等人(2002)J.Physiol.545,453-461中 通过电生理学方法显示的。NCX能够维持细胞质的Ca2+浓度(内部[Ca2+]) 比细胞外Ca2+浓度(外部[Ca2+])低3-4个数量级。然而,净Ca2+转运的方向 依赖于Na+的电化学梯度。已经提出了Na+和Ca2+转运(translocation)的 同时连续转运模式,并有大量的证据支持后者。

日渐重要的具有巨大潜力的靶标家族,提供科学的和经济的机会。另 一方面,在药物发现技术方面,转运蛋白是很难利用的靶标类型。

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