[发明专利]用于选择性5-羟色胺再摄取抑制的组合物及其方法有效

专利信息
申请号: 200880008698.4 申请日: 2008-02-11
公开(公告)号: CN101652143A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: S·巴斯卡兰;M·维施马拉曼 申请(专利权)人: INDUS生物技术私人有限公司
主分类号: A61K31/702 分类号: A61K31/702;A61K35/23;A61P25/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 印度马哈*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 用于 选择性 羟色胺 摄取 抑制 组合 及其 方法
【权利要求书】:

1.制备包含浓度为15-50%的积雪草皂苷和浓度为20-50%的羟 基积雪草苷的组合物的方法,其中该方法包括下列步骤:

(a).在20℃-38℃的温度下,用脂族醇从植物积雪草中获得提取 物;

(b).过滤并且浓缩于步骤(a)中获得的提取物;

(c).将浓缩的提取物溶于去离子水而得到溶液;

(d).用溶剂处理该溶液以便除去脂肪物质、叶绿素和其它着色剂;

(e).使处理的溶液通过吸附剂级树脂床,用5个体积或更多体积 的去离子水洗涤掉床的所有颜色和污染物,用具有C-1至C-4的碳原 子的醇溶剂洗脱经水洗涤的床,获得经洗脱的溶剂;和

(f).使经洗脱的溶剂通过具有60-120目粒度的活性炭和硅胶层组 成的床,在50℃-65℃的温度下浓缩经洗脱的溶剂而得到所述的组合 物。

2.如权利要求1所述的方法,其中步骤(e)中使用8个体积的去离 子水。

3.如权利要求1所述的方法,其中步骤(e)中的所述醇溶剂是乙醇 和异丙醇或所述醇类的混合物。

4.如权利要求1所述的方法,其中步骤(a)中提取进行6小时-10 小时。

5.如权利要求4所述的方法,其中所述提取进行8小时。

6.如权利要求1所述的方法,其中步骤(b)中在40℃-50℃的温 度下进行浓缩。

7.如权利要求6所述的方法,其中在45℃进行浓缩。

8.如权利要求1所述的方法,其中步骤(d)中所述的溶剂选自己 烷、石油醚和甲基异丁基酮。

9.如权利要求1所述的方法,其中步骤(e)中所述的吸附剂选自树 脂、活性炭、硅胶及其混合物。

10.一种用于5-羟色胺再摄取抑制的组合物,其包含如权利要求 1-9中任一项的方法获得的组合物,和任选的可接受的赋形剂。

11.如权利要求10中所述的组合物,其中将该组合物配制成选自片 剂、锭剂、水或油混悬液、软膏剂、贴剂、凝胶、洗剂、胶囊、乳剂、 霜剂、喷雾剂、滴剂、可分散粉末或颗粒、在硬胶囊或软胶囊中的乳剂、 糖浆剂、酏剂、植物制品、营养制品和食品的各种剂型。

12.如权利要求11中所述的组合物,其中将该组合物配制成含片 或牙粉。

13.如权利要求10的组合物在制备用于在需要其的受试者中控制 5-羟色胺介导的选自抑郁症、肥胖、胃排空和情绪提高的病症的药物中 的应用。

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