[发明专利]用于选择性5-羟色胺再摄取抑制的组合物及其方法

说明书

发明领域

本发明涉及用于5-羟色胺再摄取抑制的新药物组合物，该组合物 包含五环萜烯苷类和任选的赋形剂。本发明涉及制备用于5-羟色胺再 摄取抑制的来自天然来源的新的药物组合物的方法。本发明涉及用于 选择性5-羟色胺再摄取抑制的新的药物组合物的应用。本发明还涉及 该植物组合物在控制抑郁症，作为用于情绪提高的感觉化合物中的应 用和其它涉及5-羟色胺介导的作用的这类应用。

发明背景

5-羟色胺为神经递质并在许多生理功能中起重要作用。5-羟色胺 涉及与食物摄取相关的饱足感。5-羟色胺的这一功能可以用于治疗进 食障碍和相关的肥胖控制。5-羟色胺还涉及情绪提高并且赋予良好感 觉。这种生理学特性可以用于可以将它作为提高情绪和良好感觉的感 觉组分提供的应用。5-羟色胺最有意义的应用在于治疗生理紊乱，抑 郁症。这种神经递质提供控制如抑郁症这类疾病的主要优点。除此之 外，5-羟色胺还在胃排空中起作用。

就USA的NIMH(国立精神卫生研究所(National Institute of Mental Health))而言，占人口9.5％的约1880万美国成年人患有抑 郁症。该病的经济成本极高。然而，无法估计人患病的成本。抑郁症 为侵害人体、情绪和思维的疾病。存在不同类型的抑郁症，如严重抑 郁，为严重程度较低类型的抑郁症的心境恶劣和特征在于周期性情绪、 特征在于不同的高(躁狂)和低(抑郁)的双相情感障碍。

抑郁症的常见症状为持续悲哀，焦虑或精神空虚，情感绝望，情 感内疚，无价值，活力降低，难以集中，失眠，进食过量，体重增加， 思维死亡，烦乱不安和易激惹。抑郁症的主要原因在于胺依赖性突触 传递中功能性脑单胺类减少。它涉及脑单胺类，如去甲肾上腺素(NE)， 5-羟色胺(5HT)和多巴胺。

目前的治疗方法为：

三环抗抑郁药

这些药物通过防止其摄入神经末梢而升高受体处的神经递质的 量。它在目前能够与受体发生相互作用的神经细胞外部保留了更多量 的所述胺。三环类药物主要影响分泌去甲肾上腺素的细胞。

许多三环类药物可以阻断乙酰胆碱受体，从而产生口干，视力模 糊和便秘。某些三环类药物可能具有镇静作用、嗜睡，并且增加低血 压的风险。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

该组药物影响释放5羟色氨酸，也称作5-羟色胺的细胞。这些药 物补偿脑的某些区域中低于正常量的5-羟色胺，使得它们有效治疗抑 郁症。由这些药物导致的副作用包括头痛、失眠、腹泻性体重减轻和 性功能减退。

单胺氧化酶抑制剂

第二组药物疗法为单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶为降解神经递 质的酶。这些酶抑制剂药物的应用导致神经末梢中的胺类受到较少的 破坏，由此保留了更多可用于神经细胞储存和释放。这些药物导致的 副作用包括血压降低、口干、视力模糊和便秘。这些药物导致极为严 重的与干酪和啤酒的反应，从而导致血压明显升高并且可以导致脑出 血。

显而易见，抑郁症正在变得日益重要并且目前用于控制该病的治 疗方法远不能令人满意。该病实际上为慢性的并且要求长期控制疗法。 因此，迫切需要研发来源于植物来源的较为平和和较为温和的治疗方 法以便长期控制该病。本发明的目的就在于实现该目的。

发明目的

本发明的目的在于用于5-羟色胺再摄取抑制的药物组合物，其包 含五环萜烯苷类，优选积雪草皂苷和羟基积雪草苷和任选的赋形剂。

本发明的另一个目的在于研发制备用于5-羟色胺再摄取抑制的 新的药物组合物的方法。

本发明的另一个目的在于获得用于5-羟色胺再摄取抑制的新的 药物组合物，其用于控制抑郁症和5-羟色胺介导的病症。

本发明的另一个目的在于所述的组合物在制备用于需要的受试者 中5-羟色胺再摄取抑制的药物中的应用。

本发明的另一个目的在于所述的组合物在控制需要的受试者5- 羟色胺介导的病症，抑郁症，肥胖，胃排空，情绪提高和其它涉及5- 羟色胺的病症中的应用。

发明陈述