[发明专利]四氢喹啉衍生物及其用于治疗癌症的应用无效

专利信息
申请号: 200880008933.8 申请日: 2008-02-22
公开(公告)号: CN101636401A 公开(公告)日: 2010-01-27
发明(设计)人: K·席曼;D·芬森格;C·阿门特;F·岑克 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;C07D491/147;A61K31/436;A61K31/4365;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 及其 用于 治疗 癌症 应用
【权利要求书】:

1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐 和立体异构体,包括其所有比例的混合物

其中

E表示

X  表示O、NR或S,

R1、R2彼此独立地表示H、A、Hal、SA、(CH2)pCN、SCN、(CF2)pCF3、 SF5、OA、O(CF2)pCF3、S(CF2)pCF3、NR2、NRCOR、NRSO2R、 NR(CH2)pNR2、CONR(CH2)pNR2、SO2NR(CH2)pNR2、CONR2、 SO2NR2、COOR,

R3表示H、A,

A  表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或具有3至7个C原子 的环烷基,

R4表示芳基或杂芳基,其各自未被取代或被下列基团单或多取代:可被 Hal、NO2、CN、A、OR、OCOR、NR2、CF3、OCF3、OCH(CF3)2取代的芳基或杂芳基,或Hal、NO2、CN、OR、A、-(CY2)n-OR、-OCOR、 -(CY2)n-CO2R、-(CY2)n-CN或-(CY2)n-NR2

Y  表示H、A、Hal、OR,

R  表示H、A、(CH2)pO(CH2)pR3、(CH2)pNA(CH2)pR3

W  表示CH2、C=O、C=S或单键,

Q1表示NR、O、S或单键,

Z  表示-SO2-、-SO-、CO、CS、或 单键,

Q2表示NR、S、O或单键,

R5表示H、(CY2)pNR2、(CY2)pOR、(CY2)pSR、(CY2)pQ1COQ1R、(CY2)pCOOR,并且,如果Q2表示单键,则R5还 表示Hal,

Hal表示F、Br或Cl

n  表示1、2、3或4,

m  表示0、1或2,

p  表示0、1、2、3、4、5、6、7或8,并且

s  表示0、1或2。

2.权利要求1的化合物,其中R1表示烷基、CF3、OCF3、SCN、COOR、 CH2CN、OH、S烷基、O烷基、Hal或SCF3

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