[发明专利]四氢喹啉衍生物及其用于治疗癌症的应用无效
申请号: | 200880008933.8 | 申请日: | 2008-02-22 |
公开(公告)号: | CN101636401A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | K·席曼;D·芬森格;C·阿门特;F·岑克 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;C07D491/147;A61K31/436;A61K31/4365;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 用于 治疗 癌症 应用 | ||
1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐 和立体异构体,包括其所有比例的混合物
其中
E表示
X 表示O、NR或S,
R1、R2彼此独立地表示H、A、Hal、SA、(CH2)pCN、SCN、(CF2)pCF3、 SF5、OA、O(CF2)pCF3、S(CF2)pCF3、NR2、NRCOR、NRSO2R、 NR(CH2)pNR2、CONR(CH2)pNR2、SO2NR(CH2)pNR2、CONR2、 SO2NR2、COOR,
R3表示H、A,
A 表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或具有3至7个C原子 的环烷基,
R4表示芳基或杂芳基,其各自未被取代或被下列基团单或多取代:可被 Hal、NO2、CN、A、OR、OCOR、NR2、CF3、OCF3、OCH(CF3)2取代的芳基或杂芳基,或Hal、NO2、CN、OR、A、-(CY2)n-OR、-OCOR、 -(CY2)n-CO2R、-(CY2)n-CN或-(CY2)n-NR2,
Y 表示H、A、Hal、OR,
R 表示H、A、(CH2)pO(CH2)pR3、(CH2)pNA(CH2)pR3,
W 表示CH2、C=O、C=S或单键,
Q1表示NR、O、S或单键,
Z 表示-SO2-、-SO-、CO、CS、或 单键,
Q2表示NR、S、O或单键,
R5表示H、(CY2)pNR2、(CY2)pOR、(CY2)pSR、(CY2)pQ1COQ1R、(CY2)pCOOR,并且,如果Q2表示单键,则R5还 表示Hal,
Hal表示F、Br或Cl
n 表示1、2、3或4,
m 表示0、1或2,
p 表示0、1、2、3、4、5、6、7或8,并且
s 表示0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其中R1表示烷基、CF3、OCF3、SCN、COOR、 CH2CN、OH、S烷基、O烷基、Hal或SCF3。
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