[发明专利]大环多晶型物,包含这类多晶型物的组合物及其使用和制备方法有效

专利信息
申请号: 200880009132.3 申请日: 2008-01-22
公开(公告)号: CN101663312A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: 邱友宏;T·M·谢;A·罗梅罗;市川幸孝;许友恭 申请(专利权)人: 浩鼎生技公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 多晶 包含 这类 组合 及其 使用 制备 方法
【权利要求书】:

1.式I化合物的晶体多晶型物:

式I

其以至少在7.7°、15.0°和18.8°±0.2的衍射角2θ处具有峰的粉末X射线衍 射图表征,其中所述粉末X射线衍射图如图1中所阐明。

2.药物组合物,其包含权利要求1的晶体多晶型物。

3.权利要求2的药物组合物,其中权利要求1的晶体多晶型物进一步 以在174℃-186℃范围内DSC吸热表征。

4.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的75%- 99.99%。

5.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少85%。

6.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少90%。

7.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少95%。

8.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少99%。

9.台勾霉素的晶体多晶型物,其以如下表征:

(i)至少在7.7°、15.0°和18.8°±0.2衍射角2θ处具有峰的粉末X射线衍射图, 其中所述粉末X射线衍射图如图1中所阐明;

(ii)在174℃-186℃范围内为DSC吸热的;和

(iii)包含式I的化合物:

式I。

10.药物组合物,其包含权利要求9的晶体多晶型物。

11.权利要求10的药物组合物,其中式I的化合物占总重的75%- 99.99%。

12.权利要求10的药物组合物,其中式I的化合物占总重的90%。

13.用于在哺乳动物中预防或治疗细菌感染的权利要求2-8或10-12的 任意项的药物组合物。

14.权利要求13的药物组合物,其中所述的哺乳动物是人。

15.权利要求13或14的药物组合物,其中所述的细菌感染是难辨梭 菌感染。

16.权利要求15的药物组合物,其中所述的难辨梭菌感染是胃肠道感 染。

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