[发明专利]大环多晶型物,包含这类多晶型物的组合物及其使用和制备方法有效
申请号: | 200880009132.3 | 申请日: | 2008-01-22 |
公开(公告)号: | CN101663312A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | 邱友宏;T·M·谢;A·罗梅罗;市川幸孝;许友恭 | 申请(专利权)人: | 浩鼎生技公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多晶 包含 这类 组合 及其 使用 制备 方法 | ||
1.式I化合物的晶体多晶型物:
式I
其以至少在7.7°、15.0°和18.8°±0.2的衍射角2θ处具有峰的粉末X射线衍 射图表征,其中所述粉末X射线衍射图如图1中所阐明。
2.药物组合物,其包含权利要求1的晶体多晶型物。
3.权利要求2的药物组合物,其中权利要求1的晶体多晶型物进一步 以在174℃-186℃范围内DSC吸热表征。
4.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的75%- 99.99%。
5.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少85%。
6.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少90%。
7.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少95%。
8.权利要求2的药物组合物,其中式I的多晶型物占总重的至少99%。
9.台勾霉素的晶体多晶型物,其以如下表征:
(i)至少在7.7°、15.0°和18.8°±0.2衍射角2θ处具有峰的粉末X射线衍射图, 其中所述粉末X射线衍射图如图1中所阐明;
(ii)在174℃-186℃范围内为DSC吸热的;和
(iii)包含式I的化合物:
式I。
10.药物组合物,其包含权利要求9的晶体多晶型物。
11.权利要求10的药物组合物,其中式I的化合物占总重的75%- 99.99%。
12.权利要求10的药物组合物,其中式I的化合物占总重的90%。
13.用于在哺乳动物中预防或治疗细菌感染的权利要求2-8或10-12的 任意项的药物组合物。
14.权利要求13的药物组合物,其中所述的哺乳动物是人。
15.权利要求13或14的药物组合物,其中所述的细菌感染是难辨梭 菌感染。
16.权利要求15的药物组合物,其中所述的难辨梭菌感染是胃肠道感 染。
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