[发明专利]皮肤中活性物质的控制释放

权利要求书

1.一种局部组合物，其包括用于通过角质层局部递送的活性化合物，其中所述活性 化合物与具有A-B-A结构三嵌段共聚物的纳米球络合，其中每个A端基嵌段是水溶、亲 水和无毒的聚合物或低聚物；以及所述中间B嵌段是具有相同或不同重复单元的疏水聚 合物或低聚物，所述重复单元具有如下通式的结构：

其中X是或Z是2和约100之间，包括2和约100在内；R₁是CH＝CH或(CH₂)_n，其中n是0至18，包括0和18在内；R₂选自氢及含有直至18个 碳原子的直链和支链烷基、烷氧基、烷基芳基和烷氧基芳基；并且R选自键或含有直至 18个碳原子的直链和支链烷基、烷氧基、烷基芳基和烷氧基芳基。

2.根据权利要求1所述的局部组合物，其进一步包括药学上可接受的载体。

3.根据权利要求2所述的局部组合物，其中所述药学上可接受的载体包括一种或多 种成分，其选自稀释剂、增溶剂、润滑剂、助悬剂、封装材料、溶剂、增稠剂、分散剂、 缓冲剂、抗氧化剂、防腐剂、碳水化合物、糖、螯合剂、糖醇、反离子和非离子表面活性 剂。

4.根据权利要求3所述的局部组合物，其中所述药学上可接受的载体被配制为水分 散液、乳液、霜、软膏、凝胶状或固体聚合物基质或多孔陶瓷基质。

5.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物是亲水的。

6.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物是疏水的。

7.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物是系统给药药物。

8.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物是局部给药药物。

9.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物包括至少一种化合物选 自抗生素、抗菌剂、抗痤疮剂、抗癌药、非甾体抗炎剂(NSAIDS)、抗组胺剂、镇咳剂、 镇咳剂、止痒剂、抗胆碱能剂、抗呕吐和抗恶心剂、食欲抑制剂、中枢兴奋剂、抗心律失 常药、β-肾上腺素阻断剂、强心剂、抗高血压剂、利尿剂、血管扩张剂、血管收缩剂、抗 溃疡剂、麻醉剂、抗抑郁剂、镇静剂和镇痛剂、抗精神病剂、抗微生物剂、抗肿瘤剂、抗 疟剂、肌肉松弛剂和止泻剂。

10.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物包括至少一种化合物选 自防晒鞣剂、皮肤漂白和增亮剂、保湿剂、除臭剂和止汗剂活性物质以及UV-A和UV-B 吸收化合物。

11.一种洗发液或护发素，其包括根据权利要求1所述的局部组合物。

12.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物包括一种或多种化妆医 药品成分，其选自天然维生素、矿物质、天然油、植物化学品、酶、抗氧化剂、抗衰老剂、 α-羟基酸、乙醇酸和水杨酸。

13.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述活性化合物包括一种或多种治疗剂 用于治疗皮肤疾病或病症，所述皮肤疾病或病症选自寄生感染、真菌感染、细菌感染、病 毒感染、丘疹鳞屑性疾病、色素性病症、癌症和皮肤药物反应。

14.根据权利要求1所述的局部组合物，其进一步包括真皮穿透增强剂。

15.根据权利要求14所述的局部组合物，其中所述真皮穿透增强剂选自脂肪酸、脂 肪酸酯、脂肪醇、萜、乙二醇和乙二醇酯、1，3-二氧戊环、含有至少12碳原子的大环酮、 噁唑烷酮和噁唑烷酮衍生物、烷基-2-(N，N-二取代的氨基)-链烷酸酯、(N，N-二取代的氨基)- 烷醇链烷酸及其混合物。