[发明专利]针对癌细胞和癌相关成纤维细胞的靶向剂

权利要求书

1.类视黄醇在制造针对选自癌细胞和癌相关成纤维细胞中的细胞的靶 向剂中的用途，所述癌为实体癌。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，类视黄醇是视黄醇。

3.权利要求1或2的靶向剂在制造用于选自癌细胞和癌相关成纤维细 胞中的细胞的物质递送载体中的用途，所述癌为实体癌。

4.根据权利要求3所述的用途，其中，靶向剂的含量为载体整体的0.2～ 20重量％。

5.根据权利要求3或4所述的用途，其中，靶向剂与载体的除靶向剂 以外的构成成分之间的摩尔比为8：1～1：4。

6.权利要求1或2中所述的靶向剂或权利要求3～5任一项中所述的 载体在制造以选自癌细胞和癌相关成纤维细胞中的细胞为靶的抗癌组合物 中的用途，所述抗癌组合物进一步含有控制癌细胞和/或癌相关成纤维细胞 的活性或增殖的药物。

7.根据权利要求6所述的用途，其中，控制癌细胞的活性或增殖的药 物为抗癌剂。

8.根据权利要求6所述的用途，其中，控制癌相关成纤维细胞的活性 或增殖的药物选自：选自β转化生长因子、肝细胞生长因子、血小板衍生 生长因子、血管内皮生长因子、胰岛素样生长因子、基质金属蛋白酶、成 纤维细胞生长因子、尿激酶型纤溶酶原激活物、组织蛋白酶和基质细胞衍 生因子-1中的生理活性物质的活性或产生抑制剂，细胞活性抑制剂，增殖 抑制剂，细胞凋亡诱导剂，以及以由癌相关成纤维细胞产生的细胞外基质 构成分子或者参与该细胞外基质构成分子的产生或者分泌的分子中的1种 以上为靶的siRNA、核酶、反义核酸、DNA/RNA嵌合多核苷酸和表达它们 的载体。

9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述参与细胞外基质构成分子 的产生或者分泌的分子为热休克蛋白47。

10.根据权利要求6～9任一项所述的用途，其中，所述抗癌组合物是 将药物和靶向剂或载体在医疗现场或其附近混合而成的。

11.权利要求1或2中所述的靶向剂或权利要求3～5任一项中所述的 载体在制造以选自癌细胞和癌相关成纤维细胞中的细胞为靶的抗癌相关成 纤维细胞组合物中的用途，所述抗癌相关成纤维细胞组合物进一步含有控 制癌相关成纤维细胞的活性或增殖的药物。

12.根据权利要求11所述的用途，其中，控制癌相关成纤维细胞的活 性或增殖的药物选自：选自β转化生长因子、肝细胞生长因子、血小板衍 生生长因子、血管内皮生长因子、胰岛素样生长因子、基质金属蛋白酶、 成纤维细胞生长因子、尿激酶型纤溶酶原激活物、组织蛋白酶和基质细胞 衍生因子-1中的生理活性物质的活性或产生抑制剂，细胞活性抑制剂，增 殖抑制剂，细胞凋亡诱导剂，以及以由癌相关成纤维细胞产生的细胞外基 质构成分子或者参与该细胞外基质构成分子的产生或者分泌的分子中的1 种以上为靶的siRNA、核酶、反义核酸、DNA/RNA嵌合多核苷酸和表达它 们的载体。

13.根据权利要求12所述的用途，其中，所述参与细胞外基质构成分 子的产生或者分泌的分子为热休克蛋白47。

14.根据权利要求11～13任一项所述的用途，其中，所述抗癌相关成 纤维细胞组合物是将药物和靶向剂或载体在医疗现场或其附近混合而成 的。

15.权利要求6～10任一项所述的抗癌组合物在制造以选自癌细胞和 癌相关成纤维细胞中的细胞为靶的制备试剂盒中的用途，所述制备试剂盒 包括1个以上的容器，所述容器单独或组合地包含药物、靶向剂以及根据 需要使用的除靶向剂以外的载体构成物质。

16.权利要求11～14任一项所述的抗癌相关成纤维细胞组合物在制造 以选自癌细胞和癌相关成纤维细胞中的细胞为靶的制备试剂盒中的用途， 所述制备试剂盒包括1个以上的容器，所述容器单独或组合地包含药物、 靶向剂以及根据需要使用的除靶向剂以外的载体构成物质。