[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200880011097.9 申请日: 2008-03-31
公开(公告)号: CN101679414A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: R·J·比莱多;W·S·帕尔默;Z·K·斯威尼;J·吴 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4162;C07D487/04;A61P31/18;A61K31/4353
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 核苷 逆转录 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐

其中:

X是CH2或NH;

Y是CH2或O,条件是X或Y中至少一个是CH2;并且进一步的条 件是当X1是CH时,或者(i)R1是OAr或C(=O)Ar,或者(ii)X是NH;

X1是N或CH;

R1是C(=O)Ar、OAr、氟或氢;

R2是OAr、氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;

R3和R4独立地是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;

Ra是氢;CH2OH;CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH,其中n是2至5; CH2OC(=O)C1-6烷基;或CH2OC(=O)CHRbNH2,其中Rb是苯基或C1-6低级烷基;

Ar是被1至3个独立地选自以下的基团取代的苯基:卤素、氰基、 C1-6卤烷基或C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中R1是氢或氟,并且R2是OAr。

3.权利要求2的化合物,其中:

R1是氟;

R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;并且

R4和Ra是氢。

4.权利要求3的化合物,其中

Ar是式(i)基团

R5是氰基;并且

R6是卤素、氰基或C1-6卤烷基。

5.权利要求4的化合物,其中X1是N,X是CH2并且Y是CH2或O。

6.权利要求5的化合物,其中Y是O。

7.权利要求5的化合物,其中Y是CH2

8.权利要求4的化合物,其中Y是CH2,并且X是NH。

9.权利要求4的化合物,其中X1是CH,并且X是NH。

10.权利要求2的化合物,其中

X1是N;

X是CH2

Y是CH2或O;

R1是氟;

R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;并且

R4是氢;

Ar是式(i)基团

R5是氰基;

R6是卤素、氰基或C1-6卤烷基;并且

Ra是CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH,其中n是2至5。

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