[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂无效
申请号: | 200880011097.9 | 申请日: | 2008-03-31 |
公开(公告)号: | CN101679414A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | R·J·比莱多;W·S·帕尔默;Z·K·斯威尼;J·吴 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4162;C07D487/04;A61P31/18;A61K31/4353 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐
其中:
X是CH2或NH;
Y是CH2或O,条件是X或Y中至少一个是CH2;并且进一步的条 件是当X1是CH时,或者(i)R1是OAr或C(=O)Ar,或者(ii)X是NH;
X1是N或CH;
R1是C(=O)Ar、OAr、氟或氢;
R2是OAr、氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;
R3和R4独立地是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;
Ra是氢;CH2OH;CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH,其中n是2至5; CH2OC(=O)C1-6烷基;或CH2OC(=O)CHRbNH2,其中Rb是苯基或C1-6低级烷基;
Ar是被1至3个独立地选自以下的基团取代的苯基:卤素、氰基、 C1-6卤烷基或C1-6烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R1是氢或氟,并且R2是OAr。
3.权利要求2的化合物,其中:
R1是氟;
R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;并且
R4和Ra是氢。
4.权利要求3的化合物,其中
Ar是式(i)基团
R5是氰基;并且
R6是卤素、氰基或C1-6卤烷基。
5.权利要求4的化合物,其中X1是N,X是CH2并且Y是CH2或O。
6.权利要求5的化合物,其中Y是O。
7.权利要求5的化合物,其中Y是CH2。
8.权利要求4的化合物,其中Y是CH2,并且X是NH。
9.权利要求4的化合物,其中X1是CH,并且X是NH。
10.权利要求2的化合物,其中
X1是N;
X是CH2;
Y是CH2或O;
R1是氟;
R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基;并且
R4是氢;
Ar是式(i)基团
R5是氰基;
R6是卤素、氰基或C1-6卤烷基;并且
Ra是CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH,其中n是2至5。
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