[发明专利]包封的吡铂

权利要求书

1.一种适用于吡铂的口服给药的吡铂单位剂型，包括基本上为水溶性的胶囊外壳，所述胶囊外壳中包封着含有基本上干燥的粉末的制剂，所述基本上干燥的粉末含有约10至60wt％的微粒状吡铂，基本上为水溶性、可分散于水或吸水性的碳水化合物以及有效量的最多为约5wt％的润滑剂。

2.权利要求1的单位剂型，其中所述微粒状吡铂的平均粒径小于约10微米。

3.权利要求2的单位剂型，其中约90％的所述微粒状吡铂的粒径小于约5微米。

4.权利要求1、2或3的单位剂型，其中所述微粒状吡铂为微粉化的、微晶的、冻干的或上述的组合。

5.权利要求1或2的单位剂型，其中所述微粒状吡铂分散于所述制剂的粉末的基本每一个颗粒中。

6.权利要求1或2的单位剂型，其中所述制剂不含有氧化剂、金属氧化物或者包括卤素、＝N(H)、-NH₂或-SH基团的化合物。

7.权利要求1或2的单位剂型，其中所述碳水化合物包括单糖、二糖、糖醇、纤维素、改性纤维素或上述物质的混合物。

8.权利要求7的单位剂型，其中所述碳水化合物包括乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素或上述物质的混合物。

9.权利要求1或2的单位剂型，其中所述胶囊外壳包括硬明胶、明胶/PEG或羟丙甲基纤维素。

10.权利要求9的单位剂型，其中所述胶囊外壳为一种两部分的外壳，还包括覆盖两部分之间的接口的胶囊带。

11.权利要求1或2的单位剂型，其中所述胶囊外壳基本上为光弱化性的。

12.权利要求11的单位剂型，其中所述胶囊外壳为不透明的。

13.权利要求12的单位剂型，其中所述胶囊外壳包括有效量的不透光剂，或者所述胶囊外壳的外面涂覆有有效量的不透光剂。

14.权利要求13的单位剂型，其中所述不透光剂为TiO₂。

15.权利要求1或2的单位剂型，其中所述润滑剂包括脂肪酸的碱土金属盐。

16.权利要求15的单位剂型，其中所述脂肪酸的碱土金属盐为硬脂酸镁。

17.权利要求1或2的单位剂型，其中所述制剂还包括约5-10wt％的分散剂。

18.权利要求17的单位剂型，其中所述分散剂包括交联羧甲基纤维素钠。

19.权利要求17的单位剂型，其中所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮。

20.权利要求7的单位剂型，其中所述改性纤维素包括纤维素醚。

21.权利要求20的单位剂型，其中所述纤维素醚为：甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素，或者上述物质的组合。

22.权利要求1或2的单位剂型，其中所述碳水化合物占所述制剂的约40-80wt％。

23.权利要求7的单位剂型，其中所述改性纤维素为微晶纤维素。

24.权利要求4的单位剂型，其中所述吡铂微粒经过喷射研磨而被微粉化。

25.权利要求9的单位剂型，包括一个基本上不透明的、有带的胶囊外壳，所述胶囊外壳包封着所述制剂，所述制剂含有约50至200mg的吡铂微粒，还含有乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁，还含有交联羧甲基纤维素钠和/或聚维酮。

26.一种制备适用于吡铂的口服给药的吡铂包封单位剂型的方法，所述方法包括：制备一种包括基本上干燥的粉末的制剂，所述基本上干燥的粉末含有约10-60wt％的吡铂微粒，基本上为水溶性、可分散于水或吸水性的碳水化合物以及有效量的最多为约5wt％的润滑剂；以及将所述制剂包封于基本上为水溶性的胶囊外壳中。

27.权利要求26的方法，其中所述微粒状吡铂的平均粒径小于约10微米。

28.权利要求27的方法，其中约90％的所述微粒状吡铂的粒径小于约5微米。