[发明专利]羟甲基醚氢化异吲哚啉速激肽受体拮抗剂有效

专利信息
申请号: 200880011601.5 申请日: 2008-04-07
公开(公告)号: CN101652066A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: R·J·德维塔;S·G·米尔斯;江金龙;A·J·凯西克;鲍剑明 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: A01N43/38 分类号: A01N43/38;A61K31/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;付 磊
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 甲基 氢化 吲哚 啉速激肽 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.结构式I表示的化合物:

或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体,其中:

R1选自:

(1)氢原子,

(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-6烷基,

(3)未取代或者被羟基取代的环戊烯酮,

(4)-(CO)-C1-6烷基,

(5)-(CO)-NH2

(6)-(CO)-NHC1-6烷基,

(7)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基),

(8)-(CO)-O-C1-6烷基,

(9)-(CO)-C3-6环烷基,和

(10)

X独立地选自:

(1)氢原子,和

(2)氟原子;

Y独立地选自:

(1)氢原子,和

(2)甲基;

Z独立地选自:

(1)氢原子,和

(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-6烷基,其中R1的(4)、(7)、(8)三个选项的烷基部分任选被卤素原子、羟基或苯基取代。

2.结构式Ia或Ib表示的权利要求1所述的化合物:

或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。

3.结构式Ia表示的权利要求2所述的化合物:

或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。

4.结构式Ib表示的权利要求2所述的化合物:

或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。

5.权利要求1所述的化合物,其R1选自:

R1选自:

(1)氢原子,

(2)未取代或者被羟基或苯基取代的C1-3烷基,

(3)未取代或者被羟基取代的环戊-2-烯-1-酮,

(4)-(CO)-C1-3烷基,

(5)-(CO)-NH2

(6)-(CO)-NHC1-3烷基,

(7)-(CO)-N(C1-3烷基)(C1-3烷基),和

(8)

其中R1的(4)、(6)、(7)三个选项的烷基部分任选被卤素原子、羟基或苯基取代。

6.权利要求1所述的化合物,其中R1选自:

(1)氢原子,

(2)环戊-2-烯-1-酮,

(3)1,2-唑-4(5H)-酮,

(4)2,2-二甲基丙酰基,

(5)甲基丙酰基,

(6)CH3NH-(CO)-,

(7)(CH3)2-N-(CO)-,和

(8)

7.权利要求1所述的化合物,其中Z选自:

(1)氢原子,和

(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-3烷基。

8.权利要求1所述的化合物,其中X代表氢原子。

9.权利要求1所述的化合物,其中X代表氟原子。

10.权利要求1所述的化合物,其中Y代表甲基。

11.权利要求1所述的化合物,其中Y代表甲基。

12.权利要求1所述的化合物,其中Z代表氢原子。

13.权利要求1所述的化合物,其中Z代表甲基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克公司,未经默克公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880011601.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top