[发明专利]羟甲基醚氢化异吲哚啉速激肽受体拮抗剂有效
申请号: | 200880011601.5 | 申请日: | 2008-04-07 |
公开(公告)号: | CN101652066A | 公开(公告)日: | 2010-02-17 |
发明(设计)人: | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;江金龙;A·J·凯西克;鲍剑明 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A01N43/38 | 分类号: | A01N43/38;A61K31/40 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;付 磊 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 氢化 吲哚 啉速激肽 受体 拮抗剂 | ||
1.结构式I表示的化合物:
或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体,其中:
R1选自:
(1)氢原子,
(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-6烷基,
(3)未取代或者被羟基取代的环戊烯酮,
(4)-(CO)-C1-6烷基,
(5)-(CO)-NH2,
(6)-(CO)-NHC1-6烷基,
(7)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基),
(8)-(CO)-O-C1-6烷基,
(9)-(CO)-C3-6环烷基,和
(10)
X独立地选自:
(1)氢原子,和
(2)氟原子;
Y独立地选自:
(1)氢原子,和
(2)甲基;
Z独立地选自:
(1)氢原子,和
(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-6烷基,其中R1的(4)、(7)、(8)三个选项的烷基部分任选被卤素原子、羟基或苯基取代。
2.结构式Ia或Ib表示的权利要求1所述的化合物:
或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。
3.结构式Ia表示的权利要求2所述的化合物:
或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。
4.结构式Ib表示的权利要求2所述的化合物:
或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体。
5.权利要求1所述的化合物,其R1选自:
R1选自:
(1)氢原子,
(2)未取代或者被羟基或苯基取代的C1-3烷基,
(3)未取代或者被羟基取代的环戊-2-烯-1-酮,
(4)-(CO)-C1-3烷基,
(5)-(CO)-NH2,
(6)-(CO)-NHC1-3烷基,
(7)-(CO)-N(C1-3烷基)(C1-3烷基),和
(8)
其中R1的(4)、(6)、(7)三个选项的烷基部分任选被卤素原子、羟基或苯基取代。
6.权利要求1所述的化合物,其中R1选自:
(1)氢原子,
(2)环戊-2-烯-1-酮,
(3)1,2-唑-4(5H)-酮,
(4)2,2-二甲基丙酰基,
(5)甲基丙酰基,
(6)CH3NH-(CO)-,
(7)(CH3)2-N-(CO)-,和
(8)
7.权利要求1所述的化合物,其中Z选自:
(1)氢原子,和
(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C1-3烷基。
8.权利要求1所述的化合物,其中X代表氢原子。
9.权利要求1所述的化合物,其中X代表氟原子。
10.权利要求1所述的化合物,其中Y代表甲基。
11.权利要求1所述的化合物,其中Y代表甲基。
12.权利要求1所述的化合物,其中Z代表氢原子。
13.权利要求1所述的化合物,其中Z代表甲基。
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