[发明专利]使用生长激素促分泌素治疗细胞增生疾病的方法无效

专利信息
申请号: 200880011801.0 申请日: 2008-02-08
公开(公告)号: CN101686966A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: W·J·波维诺 申请(专利权)人: 赫尔辛医疗(美国)有限公司
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 生长激素 分泌 治疗 细胞 增生 疾病 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗细胞增生疾病受试者的方法,包括对所述受试者给予有效量的 生长激素促分泌素或其药学上可接受的盐以治疗所述受试者,其中所述生 长激素促分泌素如结构式I所示:

其中:

R1为氢,或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6烷基;

a和d独立地为0、1、2或3;

b和c独立地为0、1、2、3、4或5,但需满足b+c为3、4或5;

D为R2-NH-(CR3R4)e-(CH2)f-M-(CHR5)g-(CH2)h-

其中:

R2、R3、R4和R5独立地为氢或任选地被一个或多个卤素、氨基、羟 基、芳基或杂芳基取代的C1-6烷基;或

R2和R3、R2和R4或R3和R4可任选地形成-(CH2)i-U-(CH2)j-,其中 i和j独立地为1或2,且U为-O-、-S-或价键;

h和f独立地为0、1、2或3;

g和e独立地为0或1;

M为价键、-CR6=CR7-、亚芳基、亚杂芳基、-O-或-S-;

R6和R7独立地氢,或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6烷基;

G为-O-(CH2)k-R8

J为-O-(CH2)l-R13

其中:

R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地为氢、卤 素、芳基、杂芳基、C1-6烷基或C1-6烷氧基;

k和l独立地为0、1或2;

E为-CONR18R19、-COOR19、-(CH2)m-NR18SO2R20、 (CH2)m-NR18-COR20、-(CH2)m-OR19、-(CH2)m-OCOR20、-CH(R18)R19、 (CH2)m-NR18-CS-NR19R21或-(CH2)m-NR18-CONR19R21;或

E为-CONR22NR23R24,其中,R22为氢,或任选地被一个或多个芳基 或杂芳基取代的C1-6烷基,或任选地被一个或多个C1-6烷基取代的芳基或 杂芳基;R23为任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6烷基,或C1-7酰基;并且R24为氢、或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6烷 基,或任选地被一个或多个C1-6烷基取代的芳基或杂芳基;或

R22与R23可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统,所述杂环 系统任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取 代;或

R22与R24可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统,所述杂环 系统任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取 代;或

R23与R24可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统,所述杂环 系统任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取 代;

其中,m为0、1、2或3,

R18、R19和R21独立地为氢或任选地被卤素、-N(R25)R26取代的C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氧或芳基,其 中,R25和R26独立地为氢或C1-6烷基;

或R19

其中:

Q为-CH<或-N<,

K和L独立地为-CH2-、-CO-、-O-、-S-、-NR27-或价键,其中R27为氢或C1-6烷基;

n和o独立地为0、1、2、3或4;

R20为C1-6烷基、芳基或杂芳基;前提是如果M为价键,则E为 -CONR22NR23R24

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