[发明专利]包含腺苷衍生物作为活性成分的青光眼治疗剂无效
申请号: | 200880012153.0 | 申请日: | 2008-04-14 |
公开(公告)号: | CN101677544A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 岛崎敦;川端敬子;桐原朋子;J·M·里格;R·D·托普森 | 申请(专利权)人: | 参天制药株式会社;PGx健康有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/04 | 分类号: | A01N43/04;A61K31/70 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 腺苷 衍生物 作为 活性 成分 青光眼 治疗 | ||
1.青光眼或眼压过高的预防剂或治疗剂,其包含以下通式(1)代表的化合物或其盐作为活性成分:
其中,
X代表CH或N;
R1代表氢原子、羟基、卤素原子、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、(环烷基)烷氧基或
R2代表氢原子、烷基、环烷基、烷基羰基或烷氧基羰基;且
Ra和Rb是相同或不同的,并代表氢原子、羟基、卤素原子、烷基、烷氧基、环烷基或环烷氧基。
2.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂,其中,在所述通式(1)中,
X代表CH或N;
R1代表羟基、烷氧基、环烷氧基、(环烷基)烷氧基或
R2代表烷基或环烷基;且
Ra和Rb是相同或不同的,并代表氢原子、卤素原子或烷氧基。
3.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂,其中,在所述通式(1)中,
X代表CH或N;
R1代表甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丁氧基、环丁氧基、(环丙基)甲氧基、4-氟苯氧基、2-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基或3,4-二氟苯氧基;且
R2代表乙基或环丙基。
4.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂,其中,所述通式(1)代表的化合物是:
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸甲酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-乙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸甲酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-乙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸异丁酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-乙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-环己烷-1-甲酸甲酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-乙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸乙酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-乙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸异丙酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸4-氟苯酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸2-甲氧基苯酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸4-甲氧基苯酯;
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸3,4-二氟苯酯;或
4-{3-[6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸环丁酯。
5.如权利要求1-4中的任一项所述的预防剂或治疗剂,其中,其剂型是滴眼剂或眼用软膏。
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