[发明专利]包含腺苷衍生物作为活性成分的青光眼治疗剂

权利要求书

1.青光眼或眼压过高的预防剂或治疗剂，其包含以下通式(1)代表的化合物或其盐作为活性成分：

其中，

X代表CH或N；

R₁代表氢原子、羟基、卤素原子、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、(环烷基)烷氧基或

R₂代表氢原子、烷基、环烷基、烷基羰基或烷氧基羰基；且

R_a和R_b是相同或不同的，并代表氢原子、羟基、卤素原子、烷基、烷氧基、环烷基或环烷氧基。

2.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂，其中，在所述通式(1)中，

X代表CH或N；

R₁代表羟基、烷氧基、环烷氧基、(环烷基)烷氧基或

R₂代表烷基或环烷基；且

R_a和R_b是相同或不同的，并代表氢原子、卤素原子或烷氧基。

3.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂，其中，在所述通式(1)中，

X代表CH或N；

R₁代表甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丁氧基、环丁氧基、(环丙基)甲氧基、4-氟苯氧基、2-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基或3，4-二氟苯氧基；且

R₂代表乙基或环丙基。

4.如权利要求1所述的预防剂或治疗剂，其中，所述通式(1)代表的化合物是：

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸甲酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-乙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸甲酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-乙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸异丁酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-乙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-环己烷-1-甲酸甲酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-乙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸乙酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-乙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸异丙酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸4-氟苯酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸2-甲氧基苯酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸4-甲氧基苯酯；

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸3，4-二氟苯酯；或

4-{3-[6-氨基-9-((2R，3R，4S，5S)-5-环丙基氨基甲酰基-3，4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-2-丙炔基}-哌啶-1-甲酸环丁酯。

5.如权利要求1-4中的任一项所述的预防剂或治疗剂，其中，其剂型是滴眼剂或眼用软膏。