[发明专利]4-乙酰基-2,3,4,5-四氢-苯并[1,4]二氮杂卓的制备方法及其中间体

权利要求书

1.如下式I所示的化合物：

2.一种根据权利要求1所述式I所示化合物的制备方法，其特征在于， 该方法包括：2-硝基苯甲醛与2-氯乙胺盐酸盐在有机溶剂中进行缩合反应， 得到式I所示的化合物，其反应式如下：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲 醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、叔丁醇、1-戊醇、3-戊醇、乙酸 乙酯、乙二醇二乙醚、乙二醇单甲醚、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、二甲苯、 DMF、DMSO、乙腈、四氢呋喃、二氧六环或上述各种有机溶剂的任意比混 合物。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述反应在碱的存在 下进行，所述碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、三乙胺、三正丁基胺、三丙 基胺或吡啶。

5.根据权利要求1所述式I所示化合物的用途，按如下方法用于制备式 II所示化合物或其盐酸盐

所述方法包括：式I所示化合物在还原试剂存在下通过还原反应，得到 式II所示的化合物，其反应式如下：

其中，所述还原试剂为硼氢化钠、硼氢化钾或硼氢化锂；

式II所示的化合物用盐酸-乙醇结晶，得到其盐酸盐。

6.根据权利要求1所述式I所示化合物的用途，按如下方法用于制备式 A所示化合物

所述方法包括：在有机溶剂中，式I所示化合物在还原试剂存在条件下 还原硝基和环合得到式V所示化合物，所述还原试剂为铁粉、锌粉或氯化 亚锡；式V所示化合物在还原试剂存在下还原双键得到式III所示化合物， 所述还原试剂为硼氢化钠、硼氢化钾或硼氢化锂；然后，式III所示化合物 再与乙酰化试剂发生乙酰化反应生成式A所示化合物，所述乙酰化试剂为 乙酸酐或乙酰氯，其反应式如下：

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述乙酰化反应在碱存 在的条件下进行，所述的碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、三乙胺、三正丁 基胺、三丙基胺或吡啶。