[发明专利]由阳离子基团和疏水基团官能化的聚谷氨酸及其应用，特别是其治疗应用

权利要求书

1.聚氨基酸，含有谷氨酸残基，其中，

○一部分谷氨酸残基带有垂挂阳离子基团，若所述阳离子基团能够去质子化， 该基团的pKa大于或等于7，所述阳离子基团各自相同或不同，以及

●具有下式：

其中：

X＝O、NH，

Y＝独立地为H或CH₃，

Z^-＝氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐，

L＝直链(C₂-C₆)亚烷基，其选择性地被羧基或其衍生物型的官能团取代，

●或选自下列基团：

其中，Ra代表羟基、烷氧基或氨基烷基，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐 或醋酸盐，

或者

-NH-(CH₂)₄-NH-C(＝NH)-NH₃⁺，Z^-

其中，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐，

○另一部分谷氨酸残基带有垂挂疏水基团，所述疏水基团各自相同或不同， 以及选自下组：

-直链或支链的C₈-C₃₀的烷基，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或至 少一个杂原子，

-C₈-C₃₀的烷基芳基或芳基烷基，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或 至少一个杂原子，以及

-C₈-C₃₀的(多)环化合物，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或至少 一个杂原子。

2.如权利要求1所述的聚氨基酸，其中，下式的垂挂阳离子基团：

选自下列基团：

其中，Ra代表羟基、烷氧基或氨基烷基，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐或 醋酸盐，

或者，

-NH-(CH₂)₄-NH₃⁺，Z^-，

-O-(CH₂)₂-N⁺(CH₃)₃，Z^-

-O-(CH₂)₂-NH₃⁺，Z^-

其中，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐。

3.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，所述聚氨基酸在pH＝4-5时 为阳离子，并且在中性pH时为中性或带弱电荷的。

4.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，垂挂阳离子基团通过酰胺键 或酯键与谷氨酸残基接枝。

5.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，所述聚氨基酸由通过其α位 的羧基连接到聚氨基酸的L-谷氨酸酯或L-谷氨酸均聚物组成。

6.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，所述聚氨基酸的每个聚合物 链平均含有至少3个疏水基团。

7.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，又一部分谷氨酸残基带有除 疏水基团外的垂挂的不可离子化的基团，所述不可离子化的基团各自相同或 不同。

8.如权利要求7所述的聚氨基酸，其中，所述垂挂的不可离子化的基团 为羟基乙基氨基。

9.如权利要求1或2所述的聚氨基酸，其中，再一部分谷氨酸残基带有在 中性pH下非离子化的不同于疏水基团的基团，所述在中性pH下非离子化的基 团各自相同或不同。