[发明专利]包含β-氨基的DPP-Ⅳ抑制剂及其制备方法以及用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的含有所述抑制剂的药物组合物有效
| 申请号： | 200880012626.7 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101663282A | 公开（公告）日： | 2010-03-03 |
| 发明（设计）人： | 金兴载;郭祐宁;申昌烈;金夏东;闵种弼;朴间珍;李在荣;崔圣贤;尹泰铉;金海鲜;张志勉;金美庆;孙文虎;金舜会;刘武嬉 | 申请（专利权）人： | 东亚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;A61K31/4704;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 张淑珍;王维玉 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 氨基 dpp 抑制剂 及其 制备 方法 以及 用于 预防 治疗 糖尿病 肥胖症 有所 药物 | ||
1.一种由式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，X为OR1、SR1或NR1R2，其中，R1和R2独立为C1至C5的低级烷基，且NR1R2中的R1和R2可形成包含杂原子O的5至7元 环。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的 化合物由式2表示，
其中，X与权利要求1中的定义相同。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的 化合物或其药学上可接受的盐选自于由下列物质所组成的组：
(1)(R)-3-(甲氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基]哌 嗪-2-酮盐酸盐；
(2)(R)-3-(乙氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基]哌 嗪-2-酮盐酸盐；
(3)(R)-3-(异丙氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮盐酸盐；
(4)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮盐酸盐；
(5)(R)-3-(环戊氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮盐酸盐；
(6)(R)-3-[(二乙基氨基)甲基]-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰 基]哌嗪-2-酮二盐酸盐；
(7)(R)-3-[(甲基乙基氨基)甲基]-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基) 丁酰基]哌嗪-2-酮二盐酸盐；
(8)(R)-3-(吗啉代甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基]哌 嗪-2-酮二盐酸盐；
(9)(R)-3-(t-丁硫基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮盐酸盐；
(10)(S)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮盐酸盐；
(11)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮；
(12)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮酒石酸盐；
(13)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮柠檬酸盐；
(14)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮磷酸盐；
(15)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮乙酸盐；
(16)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮苹果酸盐；
(17)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮琥珀酸盐；以及
(18)(R)-3-(t-丁氧基甲基)-4-[(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酰基] 哌嗪-2-酮己二酸盐。
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