[发明专利]肿瘤选择和可生物降解的环三磷腈-铂(Ⅱ)共轭物抗癌剂及其制备方法

权利要求书

1.一种由化学分子式1表示的环三磷腈-铂(II)复共轭物抗癌剂，其：化学分子式1：

其中n为7、12或者16，m为0、1或者2；x为1；并且y和z分别为0或者1；

R、R’和R”分别选自下组，该组由(CH₃)₂CH-，(CH₃)₂CHCH₂-，(C₂H₅)(CH₃)CH-和(C₆H₅)CH₂-所组成；并且

A和A’表示彼此相同或不同的两个单配位胺配体，或者A和A’连接在一起形成双配位鳌合二胺配体。

2.根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，其特征在于，所述A和A’是两个单配位胺配体，它们彼此相同或不同并分别选自下组，该组由环己胺、环戊胺和苄胺所组成。

3.根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，其特征在于，所述A和A’的至少一个是环己胺。

4.根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，其特征在于，所述A和A’连接在一起形成反式1，2-二氨基环己烷。

5.根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，其特征在于，直径为100到200nm的纳米粒子在水溶液中形成。

6.根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，其特征在于，所述甲氧基-聚(乙二醇)的分子量为350、550或750。

7.一种包括权利要求1所述的任意一种环三磷腈-铂(II)复共轭物的治疗癌症的药物组合物。

8.一种根据权利要求1的环三磷腈-铂(II)复共轭物抗癌剂的制备方法，包括：

(1)使用碱水解由化学分子式3表示的环三磷腈以得到由化学分子式4表示的碱金属盐或者碱土金属盐；及

(2)由化学分子式4表示的碱金属盐或者碱土金属盐与由化学分子式5表示的(二胺)铂(II)复合物偶联以得到化学分子式1的环三磷腈-铂(II)复共轭物，

化学分子式1：

化学分子式3：

化学分子式4：

化学分子式5：

其中n为7、12或者16，m为0、1或者2；x为1；并且y和z分别为0或者1；

R、R’和R”分别选自下组，该组由(CH₃)₂CH-，(CH₃)₂CHCH₂-，(C₂H₅)(CH₃)CH-and(C₆H₅)CH₂-所组成；

A和A’表示彼此相同或不同的两个单配位胺配体，或者A和A’连接在一起形成双配位鳌合二胺配体；

M表示选自钾离子和钠离子或者Ba²⁺的两个碱金属离子；并且

L是选自硫酸离子和硝酸离子的一个或两个阴离子配体。

9.根据权利要求8的制备方法，其特征在于，所述碱选自下组，该组由氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钡所组成。

10.根据权利要求8的抗癌剂的制备方法，其特征在于，醇被用作步骤(2)的溶剂。

11.根据权利要求8的抗癌剂的制备方法，其特征在于，水被用作步骤(2)的溶剂。

12.根据权利要求8的抗癌剂的制备方法，其特征在于，甲氧基-聚(乙二醇)的分子量为350、550或750。

13.根据权利要求8的抗癌剂的制备方法，其特征在于，所述寡肽选自下组，该组由甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰谷氨酸、甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰天冬氨酸和甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰丙二酸所组成。

14.根据权利要求8的抗癌剂的制备方法，其特征在于，所述A和A’是两个单配位胺配体，它们彼此相同或不同并分别选自下组，该组由环己胺、环戊胺和苄胺所组成。