[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的氨基嘧啶类化合物无效
申请号: | 200880012693.9 | 申请日: | 2008-03-10 |
公开(公告)号: | CN101663295A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | J-M·希门尼斯;A·米勒;J·格林;高淮;G·汉考尔;M·刘;T·纽伯格 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D471/04;A61K31/506;A61P3/10;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.式I的化合物:
或其药用可接受的盐,其中:
Ht是
其中Ht上的任何可取代的碳独立地并任选地被-R10取代;
环D是3~10元环脂肪族基团或杂环基;其中所述杂环基包含 1~2个选自O的杂原子;并且其中所述环脂肪族基团或杂环基独立 地并任选地被1~5个-R5取代;环D通过碳原子与嘧啶键合;
Z1是N或CH;
RX是H或C1-6烷基;
RY是H、卤素、C1-6烷基或包含1~2个选自O或N的杂原子 的5~6元杂环;其中所述RY独立地并任选地被1~4个OR取代;
各R10是卤素;
各R5独立地选自卤素或C1-6烷基;并且
各R是H,
条件是所述化合物不是
或
2.根据权利要求1的化合物,其中Ht是
3.根据权利要求2的化合物,其中R10是氟。
4.根据权利要求2的化合物,其中Z1是N。
5.根据权利要求1的化合物,其中RX是H或C1-4烷基。
6.根据权利要求2的化合物,其中RX是H。
7.根据权利要求2的化合物,其中RX是甲基。
8.根据权利要求2的化合物,其中RY是卤素或C1-6烷基。
9.根据权利要求8的化合物,其中RY是甲基。
10.根据权利要求1的化合物,其中RY是含有1~2个选自O 或N的杂原子的6元杂环基。
11.根据权利要求10的化合物,其中所述杂环基是吗啉基。
12.根据权利要求2的化合物,其中RY是H。
13.根据权利要求2的化合物,其中环D是5~10元环脂肪族 基团或杂环基。
14.根据权利要求13的化合物,其中环D是5~7元环脂肪族 基团。
15.根据权利要求13的化合物,其中环D是环丙基、环丁基、 环戊基、环己基、环庚基或金刚烷基。
16.根据权利要求15的化合物,其中环D是环己基。
17.根据权利要求12的化合物,其中环D是含有1个杂原子的 5-7元杂环基。
18.根据权利要求17的化合物,其中环D是含有一个氧原子的 6元杂环基。
19.权利要求1的化合物,其选自下列化合物:
20.组合物,其包含根据权利要求1~19任一项的化合物和药 用可接受的载体、助剂或赋形剂。
21.根据权利要求20的组合物,其还包含治疗剂,该治疗剂选 自化学治疗药或抗增殖药、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经 营养因子、用于治疗心血管疾病的药剂、用于治疗糖尿病的药剂或用 于治疗免疫缺陷障碍的药剂。
22.用于非诊断和非治疗目的使用根据权利要求7~19任一项 的化合物在离体或体外生物学样品中抑制GSK-3活性的方法。
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