[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的氨基嘧啶类化合物无效

专利信息
申请号: 200880012693.9 申请日: 2008-03-10
公开(公告)号: CN101663295A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: J-M·希门尼斯;A·米勒;J·格林;高淮;G·汉考尔;M·刘;T·纽伯格 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D471/04;A61K31/506;A61P3/10;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 氨基 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药用可接受的盐,其中:

Ht是

其中Ht上的任何可取代的碳独立地并任选地被-R10取代;

环D是3~10元环脂肪族基团或杂环基;其中所述杂环基包含 1~2个选自O的杂原子;并且其中所述环脂肪族基团或杂环基独立 地并任选地被1~5个-R5取代;环D通过碳原子与嘧啶键合;

Z1是N或CH;

RX是H或C1-6烷基;

RY是H、卤素、C1-6烷基或包含1~2个选自O或N的杂原子 的5~6元杂环;其中所述RY独立地并任选地被1~4个OR取代;

各R10是卤素;

各R5独立地选自卤素或C1-6烷基;并且

各R是H,

条件是所述化合物不是

2.根据权利要求1的化合物,其中Ht是

3.根据权利要求2的化合物,其中R10是氟。

4.根据权利要求2的化合物,其中Z1是N。

5.根据权利要求1的化合物,其中RX是H或C1-4烷基。

6.根据权利要求2的化合物,其中RX是H。

7.根据权利要求2的化合物,其中RX是甲基。

8.根据权利要求2的化合物,其中RY是卤素或C1-6烷基。

9.根据权利要求8的化合物,其中RY是甲基。

10.根据权利要求1的化合物,其中RY是含有1~2个选自O 或N的杂原子的6元杂环基。

11.根据权利要求10的化合物,其中所述杂环基是吗啉基。

12.根据权利要求2的化合物,其中RY是H。

13.根据权利要求2的化合物,其中环D是5~10元环脂肪族 基团或杂环基。

14.根据权利要求13的化合物,其中环D是5~7元环脂肪族 基团。

15.根据权利要求13的化合物,其中环D是环丙基、环丁基、 环戊基、环己基、环庚基或金刚烷基。

16.根据权利要求15的化合物,其中环D是环己基。

17.根据权利要求12的化合物,其中环D是含有1个杂原子的 5-7元杂环基。

18.根据权利要求17的化合物,其中环D是含有一个氧原子的 6元杂环基。

19.权利要求1的化合物,其选自下列化合物:

20.组合物,其包含根据权利要求1~19任一项的化合物和药 用可接受的载体、助剂或赋形剂。

21.根据权利要求20的组合物,其还包含治疗剂,该治疗剂选 自化学治疗药或抗增殖药、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经 营养因子、用于治疗心血管疾病的药剂、用于治疗糖尿病的药剂或用 于治疗免疫缺陷障碍的药剂。

22.用于非诊断和非治疗目的使用根据权利要求7~19任一项 的化合物在离体或体外生物学样品中抑制GSK-3活性的方法。

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