[发明专利]取代的磺酰胺、其制备方法、包含其的药物组合物及其应用

权利要求书

1.具有通式(I)的取代的磺酰胺

其中

R¹是CO或SO₂，

R²是NH或O，

R包括叔二C_1-4烷基氨基，其中烷基部分相同或不同，或氨基，其烷基部分一起形成5、6和7-元的饱和环，或它们的末端通过杂原子O连接，或者当R¹是SO₂且R²是NH时，R是4-(N，N-二乙基氨基乙氧基)苄基；或当R¹是CO且R²是NH时，R是4-[N-(吗啉代丙基)氨磺酰基]苯基，n是直链或支链的用于连接的脂肪链的碳数目，其中n是0、2或3。

2.如权利要求1所述的具有通式(I)的取代的磺酰胺，其中

R¹是SO₂，

R²是NH，且

R和n如下表所示：

3.如权利要求1所述的具有通式(I)的取代的磺酰胺，其中

当R¹是CO时，

R²、R和n如下表所示：

4.如权利要求1所述的具有通式(I)的取代的磺酰胺，其选自：

N-(N，N-二乙基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-1)

N-(N，N-二乙基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-2)

N-(吡咯烷基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-3)

N-(吡咯烷基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-4)

N-(吗啉代乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-5)

N-(吗啉代丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-6)

N-(4-二乙基氨基乙氧基苄基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-7)

N-(二甲基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-8)

N-(二甲基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-9)

N-(N，N-二丙基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-10)

N-(N，N-二丙基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-11)

N-(N，N-二丁基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-12)

N-(N，N-二丁基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-13)

N-(N-甲基-N-乙基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-14)

N-(N-甲基-N-乙基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-15)

N-(N-乙基-N-丙基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-16)

N-(N-乙基-N-丙基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-17)

N-(N-乙基-N-丁基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-18)

N-(N-乙基-N-丁基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-19)

N-(N-丙基-N-丁基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-20)

N-(N-丙基-N-丁基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-21)

N-(哌啶子基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-22)

N-(哌啶子基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-23)

N-(N-乙基-N-苯基乙基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-24)

N-(N-乙基-N-苯基乙基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-25)

N-(N-乙基-N-异丁基氨基乙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-26)

N-(N-乙基-N-异丁基氨基丙基)苯-1，4-双(磺酰胺)；(I-27)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二甲基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-1)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二甲基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-2)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二乙基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-3)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二乙基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-4)

4-氨磺酰基-N-(吗啉代乙基)苯甲酰胺；(II-5)

4-氨磺酰基-N-(吗啉代丙基)苯甲酰胺；(II-6)

4-[N-(吗啉代丙基)氨磺酰基]苯基氨磺酰基苯甲酰胺；(II-7)

(N，N-二乙基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-8)

(N，N-二乙基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-9)

(N，N-二丙基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-10)

(N，N-二丙基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-11)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二丙基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-12)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二丙基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-13)

(N，N-二丁基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-14)

(N，N-二丁基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-15)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二丁基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-16)

4-氨磺酰基-N-(N，N-二丁基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-17)

(N-甲基-N-乙基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-18)

(N-甲基-N-乙基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-19)

4-氨磺酰基-N-(N-甲基-N-乙基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-20)

4-氨磺酰基-N-(N-甲基-N-乙基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-21)

(N-乙基-N-丙基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-22)

(N-乙基-N-丙基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-23)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-丙基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-24)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-丙基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-25)

(N-丙基-N-丁基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-26)

(N-丙基-N-丁基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-27)

4-氨磺酰基-N-(N-丙基-N-丁基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-28)

4-氨磺酰基-N-(N-丙基-N-丁基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-29)

(N-乙基-N-丁基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-30)

(N-乙基-N-丁基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-31)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-丁基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-32)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-丁基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-33)

(吡咯烷基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-34)

(吡咯烷基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-35)

4-氨磺酰基-N-(吡咯烷基乙基)苯甲酰胺；(II-36)

4-氨磺酰基-N-(吡咯烷基丙基)苯甲酰胺；(II-37)

(哌啶子基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-38)

(哌啶子基丙基)4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-39)

4-氨磺酰基-N-(哌啶子基乙基)苯甲酰胺；(II-40)

4-氨磺酰基-N-(哌啶子基丙基)苯甲酰胺；(II-41)

(N-乙基-N-异丙基氨基乙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-42)

(N-乙基-N-异丙基氨基丙基)-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-43)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-异丙基氨基乙基)苯甲酰胺；(II-44)

4-氨磺酰基-N-(N-乙基-N-异丙基氨基丙基)苯甲酰胺；(II-45)

[(N-乙基-N-苯基乙基)氨基乙基]-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-46)

[(N-乙基-N-苯基乙基)氨基丙基)]-4-氨磺酰基苯甲酸酯；(II-47)

4-氨磺酰基-N-[(N-乙基-N-苯基乙基)氨基乙基]苯甲酰胺；(II-48)

4-氨磺酰基-N-[(N-乙基-N-苯基乙基)氨基丙基]苯甲酰胺；(II-49)。